2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one

IPUAC Name：2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one

CAS19794-93-5

分子式C19H22ClN5O

分子量371.9 g/mol

危化品

曲唑酮是一种N-芳基哌嗪，其中一个氮被3-氯苯基取代，另一个被3-(3-氧代[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-2(3H)-基)丙基取代。它具有抗抑郁药、抗焦虑药、镇静剂、肾上腺素拮抗剂、H1受体拮抗剂和血清素再摄取抑制剂的作用。它是一种三唑并吡啶、N-烷基哌嗪、N-芳基哌嗪和单氯苯类化合物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

2-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one

毒性

体内负荷

报告了一例40岁患者单独使用曲唑酮自杀的致命病例。...入院时采集的血液中含有25.4 ug/ml的曲唑酮毒性浓度。.../盐未指定/

人工污染源

曲唑酮作为抗抑郁药的生产和给药(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

肝毒性

可能性评分：B(可能是但罕见引起明显肝损伤的原因)。

不良影响

CYP3A4诱导剂：卡马西平，一种CYP3A4诱导剂，可降低曲唑酮的血浆浓度。

处理方法

对曲唑酮没有特定的解毒剂。如果出现低血压或过度镇静，应进行对症和支持治疗。任何疑似服用过量的患者应通过洗胃清空胃内容物。强制利尿可能有助于促进药物排泄。(L1712)

毒性数据

LD50：96mg/kg (静脉注射，小鼠) (A308)

毒性概述

曲唑酮结合于5-HT2受体，高剂量时作为血清素激动剂，低剂量时作为血清素拮抗剂。与氟西汀一样，曲唑酮的抗抑郁活性可能源于通过抑制突触前神经元膜上的血清素再摄取泵来阻断血清素再摄取。如果长期使用，也可能影响突触后神经元受体结合位点。曲唑酮的镇静作用可能是由于α-肾上腺素能阻断作用和适度的H1受体组胺阻断作用。它弱地阻断突触前α2-肾上腺素能受体，并强烈抑制突触后α1受体。曲唑酮不影响中枢神经系统中去甲肾上腺素或多巴胺的再摄取。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

闭角型青光眼：使用许多抗抑郁药物(包括曲唑酮盐酸盐片剂)后发生的瞳孔扩大，可能触发解剖学角度狭窄但没有虹膜切除术患者的闭角型青光眼发作。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

非人类毒性值

LD50 小鼠静脉注射 91 mg/kg

暴露路径/方式

口服给药后迅速且几乎完全吸收。食物可能会降低吸收速率和程度。

妊娠和哺乳期的影响

尚未进行曲唑酮是否可能影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加出生缺陷几率的实验。患有抑郁症等疾病的人性欲(性欲)可能降低，这可能使他们更难使伴侣怀孕。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。