dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

IPUAC Name:dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

CAS21829-25-4
分子式C17H18N2O6
分子量346.3 g/mol
危化品

根据州或联邦政府标签要求,尼莫地平可引起发育毒性、雌性生殖毒性和雄性生殖毒性。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

dimethyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

毒性

毒性
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污水浓度
在纽约牙买加湾的进水或出水样本中未检测到硝苯地平,该湾是纽约市一个受污水影响的河口;样本于2005年2月从布鲁克林的第26区污水处理厂采集(1)。
环境水浓度
地表水:在2004年10月和2005年从纽约牙买加湾收集的32个地表水样本中,有3个检测到硝苯地平,该海湾是布鲁克林和皇后区大型城市化流域区域的一个受废水影响的河口,浓度达到或超过1,000 ng/L(1)。
水/土壤挥发
尼莫地平的亨利定律常数估计为7.3X10-14 atm-cu m/mole(SRC),使用碎片常数估算法(1)。该亨利定律常数表明尼莫地平预计从水表面基本不挥发(2)。尼莫地平的亨利定律常数表明预计不会从湿润的土壤表面挥发(SRC)。基于估计的蒸气压2.6X10-8 mm Hg(SRC),通过碎片常数法确定(3),预计尼莫地平不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。
环境归趋概述
大气归宿:根据大气中半挥发性有机化合物气/粒分配模型(1),尼群地平在25°C下估计蒸气压为2.6X10-8 mm Hg(SRC),通过片段常数法(2)确定,预计将仅存在于大气环境中的颗粒相。颗粒相的尼群地平可能通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。尼群地平含有在波长>290 nm处发色的基团(3),因此可能易受阳光直接光解的影响(SRC)。尼群地平对光敏感且迅速分解(4)。
环境生物浓缩
使用log Kow值2.20(1)和回归推导方程(2)计算得出硝苯地平的估计BCF值为13(SRC)。根据分类方案(3),此BCF值表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。
环境非生物降解
硝苯地平与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C时估计为1.1X10-10 cu cm/分子-秒(SRC),使用结构估计方法(1)。这对应于大气中羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米时的半衰期约为3.4小时(1)。硝苯地平与臭氧的气相反应速率常数在25°C时估计为1.5X10-16 cu cm/分子-秒(SRC),该值是通过结构估计方法(1)推导得出的。这对应于臭氧浓度为7X10+11个分子/立方厘米时的半衰期约为1.9小时(2)。使用结构...估计的碱催化二级水解速率常数为4.1X10-3 L/摩尔-秒(SRC)
土壤吸附/迁移性
硝苯地平的Koc估计为370(SRC),使用log Kow为2.20(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3),此估计的Koc值表明硝苯地平在土壤中预计具有中等迁移性。
人工污染源
尼莫地平作为抗心绞痛和抗高血压药物的生产和使用(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
人类可能接触途径
职业接触硝苯地平可能通过吸入粉尘和与该化合物的皮肤接触发生在生产或使用硝苯地平的工作场所。普通人群接触硝苯地平可能仅限于服用硝苯地平(一种心血管药物)的人。(SRC)
环境归趋/暴露概况
尼群地平作为抗心绞痛和抗高血压药物的生产和使用,可能通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中,25°C下估计蒸气压为2.6X10-8 mm Hg,表明尼群地平将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的尼群地平将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。尼群地平含有在波长>290 nm处发色的基团,因此可能易受阳光直接光解的影响。尼群地平对光敏感且迅速分解。如果释放到土壤中,根据估计的Koc为370,尼群地平预计具有中等迁移性。根据...
肝毒性
可能性评分:B(可能是明显肝损伤的原因)。
不良影响
最常见的副作用包括潮红、外周水肿、头晕、头痛。硝苯地平的缓释制剂比其速释制剂耐受性更好。超敏反应,如瘙痒、荨麻疹和支气管痉挛,相对罕见。长期使用后突然停药可能导致反跳性高血压或心绞痛。
毒性概述
无特定解毒剂。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
/SRP:/ 高级治疗:对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛,考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/。如果出现低血容量迹象,使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
非人类毒性值
LD50 兔子口服 504 mg/kg
非人类毒性摘录
/实验室动物:发育或生殖毒性/ 研究表明,硝苯地平对大鼠和兔子有致畸性。据报道,接受硝苯地平或其他二氢吡啶类药物的动物后代中也出现了类似苯妥英报告的数字异常;这些异常可能是由于子宫血流受损而继发发生的。在大鼠、小鼠、兔子和猴子中给予硝苯地平也与多种其他胚胎毒性、胎盘毒性和胎儿毒性效应相关,包括胎儿发育迟缓(大鼠、小鼠和兔子)、肋骨畸形(小鼠)、腭裂(小鼠)、胎盘小和绒毛膜发育不全(猴子)、胚胎和胎儿死亡(大鼠、小鼠和兔子)以及妊娠延长/新生儿生存率降低(大鼠;未出...
妊娠和哺乳期的影响
在少数服用硝苯地平控制高血压的男性中,使用硝苯地平可能导致他们不育。停药后不育症消失。研究尚未考察父亲服用硝苯地平导致出生缺陷的可能性。一般来说,父亲或精子捐献者接触不太可能增加妊娠风险。更多信息,请参阅MotherToBaby信息单父系暴露,网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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