1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]imidazole

IPUAC Name:1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]imidazole

CAS23593-75-1
分子式C22H17ClN2
分子量344.8 g/mol
危化品

克霉唑是咪唑类化合物的一种,是1H-咪唑中连接到氮上的氢被单氯三苯甲基取代的化合物。它具有抗感染剂、异生物质和环境污染物的作用。它是咪唑类、单氯苯类、咪唑类抗真菌药物和唑类抗真菌药物的成员。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]imidazole

毒性

毒性
11
症状
过量症状包括红斑、刺痛、水疱、脱皮、水肿、瘙痒、荨麻疹、灼烧感和皮肤的一般刺激,以及痉挛。
肝毒性
可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
不良影响
克霉唑治疗可能导致他克莫司水平显著升高,从而引起他克莫司相关毒性。因此,应谨慎使用。阴道抗真菌剂可能降低孕酮的治疗效果。这些药物不应联合使用。
毒性概述
克霉唑与酵母14-α去甲基酶相互作用,这是一种将羊毛甾醇转化为麦角甾醇的细胞色素P-450酶,麦角甾醇是膜的重要组成部分。通过这种方式,克霉唑抑制麦角甾醇合成,导致细胞通透性增加。克霉唑还可能抑制内源性呼吸,与膜磷脂相互作用,抑制酵母向菌丝形态的转化和嘌呤的摄取,损害甘油三酯和/或磷脂的生物合成,并通过阻断称为Gardos通道的离子转运途径来抑制钙和钾离子穿过细胞膜的运动。
相互作用
证实了克霉唑与某些阴离子表面活性剂对白色念珠菌菌株的协同作用。表观分配系数的测量表明,克霉唑与阴离子表面活性剂形成了亲脂性离子对。建议药物的协同作用可能是由于离子对的形成。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
非人类毒性值
LD50 小鼠, 雄性 口服 923 mg/kg
暴露路径/方式
口服吸收不良且不规则,阴道或局部吸收极少。
非人类毒性摘录
克霉唑在大鼠和小鼠中的剂量为成人剂量的100倍(以mg/kg计)时具有胚胎毒性,这可能是继发于母体毒性。该药物在小鼠、兔和大鼠中剂量高达人类剂量的200倍时未显示致畸性。
妊娠和哺乳期的影响
尚未进行克霉唑是否可能影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加出生缺陷风险高于背景风险的研究。一般来说,父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息,请参阅 MotherToBaby 信息表 父亲暴露于 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
客服