8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
IPUAC Name:8-chloro-6-(2-chlorophenyl)-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine
CAS28911-01-5
分子式C17H12Cl2N4
分子量343.2 g/mol
非危品
根据州或联邦政府标签要求,三唑仑可导致发育毒性。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07
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毒性
毒性乳汁浓度
尚不清楚三唑仑是否在人体中分布到乳汁中;然而,该药物及其代谢物在大鼠中分布到乳汁中。
症状
过量症状包括嗜睡、言语不清、运动不协调、昏迷和呼吸抑制。
肝毒性
可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
健康影响
急性过量后,临床症状或表现可能包括嗜睡,较大过量时嗜睡可从零期昏迷到一期昏迷。最初可能因这些药物的脱抑制效应而出现兴奋,随后进展为中枢神经系统抑制、低血压、呼吸抑制和昏迷(A629)。
处理方法
氟马西尼,一种特异性的苯二氮卓受体拮抗剂,用于完全或部分逆转苯二氮卓类的镇静作用,可在已知或怀疑苯二氮卓类过量的情况下使用。在给予氟马西尼之前,应采取必要措施确保气道、通气和静脉通路。(L1712)
毒性数据
LD50:>1000 mg/kg(口服,小鼠)LD50:>5000 mg/kg(口服,大鼠)
毒性概述
苯二氮卓类药物非特异性地结合于苯二氮卓受体BNZ1(介导睡眠)和BNZ2(影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆)。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A(GABA<sub>A</sub>)受体偶联,这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的效果。GABA与位点的结合打开氯离子通道,导致细胞膜超极化,从而防止细胞进一步兴奋。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
人体毒性摘录
/体征和症状/ 三唑仑在正常口服剂量或轻微过量服用时,常被发现会引起精神病、谵妄、昏迷和完全性短暂性全球性遗忘。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
增强消除;利尿、透析或血液灌注没有作用。重复剂量活性炭尚未研究/苯二氮卓类/。
暴露路径/方式
吸入;皮肤接触;摄入(MSDS,A308)。生物利用度为44%(口服)和53%(舌下)。
非人类毒性摘录
/实验动物:发育或生殖毒性/.../三唑仑通过胃管给予大鼠和兔子的最大总日剂量分别为300和50 mg/kg。在器官形成期给予,两种物种均未致畸。在兔子中,3和50 mg/kg的日剂量导致植入物、活胎和胎儿体重减少。
妊娠和哺乳期的影响
尚未进行研究以确定三唑仑是否会影响男性生育能力或增加高于背景风险的出生缺陷几率。有一例病例报告显示,一名服用三唑仑和其他药物的男性精子缺失;停止服用三唑仑几个月后,精子计数恢复正常。单个病例报告无法预测这种药物会如何影响所有男性的精子产生。一般来说,父亲或精子捐献者的接触不太可能增加妊娠风险。有关更多信息,请参阅MotherToBaby事实表父系暴露,网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。





