2-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]acetamide

阿替洛尔分布到乳汁中。药物在乳汁中的浓度是母体血清浓度的1.5-6.8倍。此外，可能出现不良的β-肾上腺素能效应(如心动过缓)和潜在的毒性血清阿替洛尔浓度(至少一名婴儿在停止哺乳48小时后为2 ug/ml)。

阿替洛尔过量的症状包括心跳缓慢、呼吸困难、昏厥、头晕、虚弱、混乱、恶心和呕吐。

可能性评分：D（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。

*正如美国家庭医师学会(AAFP)指南所建议的，β-受体阻滞剂(如阿替洛尔)应在停用可乐定前几天逐渐减量和停用，以减少反跳性高血压的风险。

LD50: 2000-3000毫克/公斤(口服，小鼠)。

像美托洛尔一样，阿替洛尔与心脏和血管平滑肌中的β(1)-肾上腺素能受体上的拟交感神经递质(如儿茶酚胺)竞争结合，抑制交感神经刺激。这导致静息心率、心输出量、收缩压和舒张压以及反射性直立性低血压的降低。较高剂量的阿替洛尔也会竞争性地阻断支气管和血管平滑肌中的β(2)-肾上腺素能反应。

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

/人体暴露研究/ 为比较接受阿替洛尔(单药治疗)和其他抗高血压药物单药治疗的孕妇之间的产科和胎儿结局，并研究治疗持续时间对胎儿生长的影响，我们对223名妇女的312次妊娠进行了回顾性队列研究...阿替洛尔(单药治疗)用于78次妊娠(25.0%)，其他类型的抗高血压药物单药治疗用于53次妊娠(17.0%)，多种药物组合用于90次妊娠(28.8%)。在91次妊娠(29.2%)中未给予抗高血压药物。研究发现阿替洛尔与较低的出生体重和 ponderal 指数相关，并有早产(<37周)和小于胎龄儿发生率更高的趋势...

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

LD50 大鼠静脉注射 59.24 mg/kg

约50%的口服剂量从胃肠道吸收，其余部分以未变化形式随粪便排出。

根据审查的研究，尚不清楚阿替洛尔是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险超过背景风险。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby关于父系暴露的宣传资料，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP