8-chloro-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

IPUAC Name：8-chloro-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

CAS29975-16-4

分子式C16H11ClN4

分子量294.74 g/mol

非危品

艾司唑仑是一种在6位有苯基、8位有氯取代基的三唑并[4,3-a][1,4]苯二氮䓬。一种短效苯二氮䓬类药物，具有与地西泮相似的一般特性，口服给药作为短期失眠管理的催眠药。它具有抗焦虑药、抗惊厥药和GABA调节剂的作用。它是一种三唑苯二氮䓬类药物和三唑类成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

8-chloro-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine

毒性

症状

过量症状包括意识混乱、呼吸抑制、嗜睡，最终昏迷，协调能力丧失，以及言语不清。

肝毒性

可能性评分：E（不太可能是引起明显肝损伤的原因）。

健康影响

可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。

处理方法

应立即进行胃排空，通过催吐、洗胃或两者结合。维持充分通气至关重要。一般支持性护理，包括频繁监测生命体征和密切观察患者，是必要的。应静脉给予液体以维持血压并促进利尿。透析治疗苯二氮卓类药物过量的价值尚未确定。医生可能需要考虑联系中毒控制中心，以获取催眠药物产品过量管理的最新信息。氟马西尼，一种特异性的苯二氮卓受体拮抗剂，用于完全或部分逆转苯二氮卓类药物的镇静作用，可在某些情况下使用...

毒性数据

LD50：740 mg/kg（口服，雄性小鼠）(L1867) LD50：3200 mg/kg（口服，大鼠）(L1867) LD50 300 mg/kg（口服，兔子）(L1867)

毒性概述

苯二氮卓类药物非特异性地结合苯二氮卓受体，影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABA<sub>A</sub>)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的效果。抑制性神经递质GABA与位点的结合打开氯离子通道，导致细胞膜超极化，从而阻止细胞进一步兴奋。

致癌物分类

3，对人致癌性无法分类。(L135)

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

暴露路径/方式

片剂已被发现与口服艾司唑仑溶液的吸收相当。在健康受试者中，接受高达推荐剂量的三倍，艾司唑仑血浆峰浓度在给药后两小时内出现（范围0.5至6.0小时），且与给药剂量成正比，表明在测试的剂量范围内呈线性药代动力学。

妊娠和哺乳期的影响

尚未进行研究以确定艾司唑仑是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险。一般来说，父亲或精子捐赠者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby信息单父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。