1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butan-1-ol

以前未报道过特非那定向母乳中的排泄。前瞻性地研究了四名健康哺乳期母亲(年龄，33±4岁)中特非那定的处置。受试者每12小时接受60 mg特非那定，持续48小时，以达到稳态的乳汁和血浆浓度。在最后一次给药后的1/2、1、1 1/2、2、3、4、6、8、12、24和30小时收集乳汁和血浆样本。通过HPLC定量测定特非那定及其活性代谢物的乳汁和血浆浓度。在乳汁或血浆中未检测到特非那定。乳汁和血浆的活性代谢物平均±SD数据如下：Cmax (ng/ml)，乳汁为41.0±16.4，血浆为309.0±120.5；tmax (小时)，乳汁为4.3±2.4，血浆为3.9±3.0；t1/2 beta (小时)，14.2±5.4...

轻度(如头痛、恶心、混乱)，但已有不良心脏事件的报道，包括心脏骤停、室性心律失常包括尖端扭转型室性心动过速和QT间期延长。

高剂量时具有心脏毒性。在较高血浆浓度下，可能导致心脏节律的毒性作用(如室性心动过速和尖端扭转型室性心动过速)。(维基百科)

在过量情况下，建议至少进行24小时的心脏监测，并且QTc延长期间持续监测，同时采取标准措施去除任何未吸收的药物。急性期后，应针对过量症状和体征进行对症和支持治疗。(L1712)

LD50: 5000 mg/kg (口服，小鼠)

特非那定与组胺竞争结合胃肠道、子宫、大血管和支气管肌肉中的H1受体位点。特非那定与H1受体的这种可逆性结合抑制了组胺活性引起的水肿、潮红和瘙痒。由于该药物不易通过血脑屏障，中枢神经系统抑制最小。

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...

口服。基于使用14C标记特非那定的质量平衡研究，估计特非那定的口服吸收率至少为70%

/基因毒性/ 在Ames微生物突变试验中，无论有无代谢活化，均未发现特非那定诱变的证据，在小鼠微核试验中也未发现。[McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service-Drug Information 19 98. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1998 (Plus Supplements)., p. 41]