5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine

IPUAC Name：5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine

CAS51322-75-9

分子式C9H8ClN5S

分子量253.71 g/mol

危化品

替扎尼定是在C-4位被1-咪唑啉-2-基氨基取代，在C-4位被氯取代的2,1,3-苯并噻二唑。它是α2-肾上腺素受体位点的激动剂。它具有α-肾上腺素能激动剂和肌肉松弛剂的作用。它是咪唑类和苯并噻二唑的成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

肝毒性

可能性评分：C(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

不良影响

* 用于BRAF突变阳性恶性肿瘤的维莫非尼是CYP1A2抑制剂，可增加替扎尼定的血浆浓度，导致潜在毒性。

健康影响

可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。

处理方法

如发生过量，应采取基本措施确保气道通畅，并监测心血管和呼吸系统。通常，停用替扎尼定并给予适当治疗后，症状会在一到三天内缓解。由于作用机制相似，替扎尼定过量的症状和管理与可乐定过量后的症状和管理相似。(L1712)

毒性概述

替扎尼定通过在α2-肾上腺素受体位点发挥激动剂作用，增加运动神经元的前突触抑制，从而减少痉挛。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

暴露路径/方式

口服

妊娠和哺乳期的影响

◉ 对哺乳和母乳的影响