1-cyano-2-methyl-3-[2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl]guanidine

药物在母乳中浓缩。/来自表6/

给人类受试者注射300 mg西咪替丁后的透析液，24小时后含有原始剂量的1.1-4.3%(1)。给人类受试者服用400 mg西咪替丁后的尿液样本，48小时后平均含有157.6 mg(1)。

西咪替定的亨利定律常数估计为9.5×10-16 atm-cu m/mol(SRC)，使用碎片常数估算法(1)。该值表明西咪替定从水表面基本不会挥发(2,SRC)。西咪替定的蒸气压为5.5×10-9 mm Hg(3,SRC)和亨利定律常数(1,SRC)表明，从干燥和湿润的土壤表面不应发生挥发(SRC)。

大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，西咪替丁在25°C时的估计蒸气压为5.5X10-9 mm Hg(2,SRC)，将在大气环境中主要存在于颗粒相。气相西咪替丁通过与光化学产生的羟基自由基反应(SRC)而在大气中降解；该反应在空气中的半衰期估计约为1.8小时(3,SRC)。颗粒相西咪替丁可通过湿沉降(SRC)从空气中物理去除。

使用实验测得的log Kow值0.40(1)和推荐的回归推导方程式(2)计算得到西咪替丁的估计BCF值为1.2(SRC)。根据推荐的分类方案(3)，该BCF值表明生物富集在水生生物中不会是一个重要的命运过程(SRC)。

使用结构估算法(1,SRC)估计，西咪替丁与光化学产生的羟基自由基在气相中的反应速率常数在25°C下为2.1×10-10 cu cm/分子-秒(SRC)。这对应于大气中羟基自由基浓度为5×10+5个/立方厘米时的半衰期约为1.8小时(1,SRC)。

西咪替啶的Koc估计值约为39(SRC)，使用实验测得的log Kow值0.40(1)和回归推导的方程式(2,SRC)。根据推荐的分类方案(3)，该估计的Koc值表明西咪替啶在土壤中应具有极高的迁移性(SRC)。然而，西咪替啶在环境条件(pH 5-9)下会以未解离和阳离子形式存在(pKa为6.8)(4)，且没有实验数据表明阳离子是否会比其未解离形式的估计Koc值更强地吸附到土壤中(SRC)。

西咪替丁的生产和使用作为抗溃疡药(1)（组胺H2受体拮抗剂，特别是在治疗十二指肠和胃溃疡方面(2)），可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

NIOSH(1981-1983年NOES调查)统计估计美国有11,101名工人(其中9,114名为女性)可能接触西咪替啶(1)。

西咪替丁的生产及其作为抗溃疡药的使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到土壤中，西咪替丁应具有很高的迁移性。然而，由于西咪替丁的pKa为6.8，在环境条件(pH 5-9)下，它将以未解离和阳离子形式存在；没有实验数据表明阳离子是否会比其未解离形式的估算Koc值更强地吸附到土壤上。从湿润或干燥的土壤表面，西咪替丁的挥发应不重要。没有足够的数据来确定西咪替丁在土壤或水中生物降解的速率或重要性。如果释放到水中，西咪替丁不会吸附到悬浮固体和沉积物上，尽管...

过量症状包括恶心、呕吐、腹泻、唾液分泌增加、呼吸困难和心跳加快。

可能性评分：B（极有可能导致临床明显的肝损伤）。

西咪替丁引起的肝炎发生率较低，提示为超敏反应类型。一些报告的中枢神经系统效应，如头痛、头晕、谵妄、嗜睡和困倦，可能限制西咪替丁在老年人群和肾功能和肝功能障碍患者中的使用。因此，监测肾功能对老年人避免这些神经精神效应至关重要。此处提到的不良反应以及可用于治疗类似胃肠道疾病的质子泵抑制剂的可获得性，已限制了西咪替丁的使用。

应采用常规措施清除胃肠道中未被吸收的物质，进行临床监测和支持性治疗。(L1712)

西咪替丁结合位于胃壁细胞基底外侧膜上的H₂受体，阻断组胺效应。这种竞争性抑制导致胃酸分泌减少，胃容量和酸度降低。

评估：关于西咪替丁对人类的致癌性，证据不足。关于西咪替丁对实验动物的致癌性，证据不足。总体评估：西咪替丁对人类的致癌性无法分类(第3组)。

3，对人致癌性无法分类。(L135)

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

口服，快速吸收60-70%

一位临床医生报告说，她使用西咪替丁200或300 mg，每日4次，用于治疗乳汁分泌不足或低乳汁分泌的哺乳期母亲。主观报告表明乳汁分泌量增加。

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP