N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide

IPUAC Name:N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide

CAS54143-55-4
分子式C17H20F6N2O3
分子量414.34 g/mol
危化品

氟卡尼是由2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸的羧基与哌啶-2-基甲胺的伯氨基通过缩合反应形成的单羧酸酰胺。一种抗心律失常药物(以其乙酸盐盐的形式使用),用于预防和治疗心动过速(心脏异常快速节律)。它具有抗心律失常药物的作用。它是哌啶类、单羧酸酰胺、芳香醚和有机氟化合物的成员。它是氟卡尼(1+)的共轭碱。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide

毒性

毒性
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症状
过量症状包括恶心和呕吐、惊厥、低血压、心动过缓、晕厥、QRS复合体极度增宽、QT间期延长、PR间期延长、室性心动过速、房室结阻滞、心脏停搏、束支阻滞、心力衰竭和心脏骤停。
肝毒性
可能性评分:C(可能是引起明显肝损伤的罕见原因)。
不良影响
过量症状包括幻觉和偏执行为。
健康影响
氟卡尼中毒的迹象包括表面心电图上PR间期明显延长和QRS时限增宽。可能出现继发于心肌收缩力突然降低的明显心力衰竭的体征和症状(L1129)。
处理方法
氟卡尼中毒的治疗包括增加氟卡尼的排泄,阻断其在心脏中的作用,以及(罕见地)建立心血管支持以避免即将发生的致命性心律失常。成功的方法包括给予β-肾上腺素能药物,以及给予钠负荷(通常以高渗碳酸氢钠的形式)。将患者置于心肺旁路支持可能是必要的,以便暂时避免心脏跳动并增加流向肝脏的血流。(L1129)
毒性数据
LD50: 50-498 mg/kg (口服,大鼠) (A308)
毒性概述
氟卡尼作用于神经元细胞膜上的钠通道,限制癫痫活动的扩散并减少癫痫传播。抗心律失常作用是通过影响浦肯野纤维中的钠通道介导的。氟卡尼是一种钠通道阻滞剂,与电压门控钠通道结合。它通过抑制冲动启动和传导所需的离子流来稳定神经元膜。心室兴奋性受到抑制,舒张期间心室的刺激阈值增加。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
摄入(MSDS, A308)。口服给药后几乎完全吸收。
妊娠和哺乳期的影响
截至修订日期,未找到相关已发表信息。
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