1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine

IPUAC Name：1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine

CAS68844-77-9

分子式C28H31FN4O

分子量458.6 g/mol

危化品

阿司咪唑是一种哌啶化合物，在1位有2-(4-甲氧基苯基)乙基基团，在4位有N-[(4-氟苄基)苯并咪唑-2-基]氨基基团。它具有抗冠状病毒剂、H1受体拮抗剂和抗过敏剂的作用。它是苯并咪唑类和哌啶类的成员。 <<<20>>->>>金三羧酸是醌甲烷类化合物，是3-亚甲基-6-氧代环己-1,4-二烯-1-羧酸，其中亚甲基氢被4-羧基-3-羟基苯基取代。三钠盐是生物染色剂"铬紫CG"，而三铵盐是"铝试剂"。它具有荧光染料、胰岛素样生长因子1受体拮抗剂和组织学染料的作用。它是单羟基苯甲酸、三羧酸和醌甲烷类的成员。它是金三羧酸的共轭酸。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]piperidin-4-yl]benzimidazol-2-amine

毒性

健康影响

心血管不良事件。在某些情况下，严重心律失常的识别之前曾有晕厥发作。同样，也有报道称使用阿司咪唑后出现罕见的低血压、心悸和头晕病例，这可能反映了未检测到的室性心律失常。(L1864)

处理方法

过量情况下，应采用包括洗胃和催吐在内的支持措施。(L1712)

毒性数据

LD50: 2052mg/kg (小鼠) (A308)

毒性概述

阿司咪唑与组胺在胃肠道、子宫、大血管和支气管肌肉中的H1受体位点竞争结合。阿司咪唑与H1受体的这种可逆结合抑制了组胺活性引起的水肿、潮红和瘙痒的形成。由于该药物不易通过血脑屏障，并且优先在外周而非大脑内的H1受体上结合，因此中枢神经系统抑制最小。阿司咪唑也可能作用于H3受体，产生不良反应。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

肝功能损害、QT间期延长史或低钾血症患者可能出现心脏毒性效应。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...

暴露路径/方式

口服。从胃肠道迅速吸收。

非人类毒性摘录

/其他毒性信息/ 使用氟烷麻醉的体内犬模型，在心血液动力学和单相动作电位监测下，研究了阿司咪唑心脏不良反应的可能机制。静脉注射0.3 mg/kg的阿司咪唑(n = 7)，接近临床推荐剂量，表现出心动过缓效应和反向使用依赖性复极化延长。复极化的增加大于有效不应期的增加。即使血浆药物浓度变得不可检测，这些效应仍然存在。额外静脉注射3.0 mg/kg的阿司咪唑(n = 7)降低了平均血压，抑制了心脏收缩和传导，并诱发了早期后除极样电位...