4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide

IPUAC Name:4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide

CAS71320-77-9
分子式C13H17ClN2O2
分子量268.74 g/mol
危化品

马氯贝胺是苯甲酰胺类化合物的一员,是在苯甲酰胺的4位被氯基取代,氮原子上被2-(吗啉-4-基)乙基取代的化合物。它作为可逆性单胺氧化酶抑制剂,用于治疗抑郁症。它具有抗抑郁药、异生物质和环境污染物的作用。它是苯甲酰胺类、吗啉类和单氯苯类化合物的成员。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide

毒性

毒性
10
乳汁浓度
吗氯贝胺和/3-酮-吗氯贝胺/(Ro-12-8095)在乳汁中的浓度在吗氯贝胺给药后3小时达到最高,12小时后检测不到药物和代谢物。
体内负荷
一名年轻男子被发现在家中发抖和语无伦次,尸检结果无异常,但毒理学检测显示以下结果:马氯贝胺(锁骨下血液,18.5 mg/L;肝脏,28.5 mg/kg;胃内容物,77 mg/69 g)和帕罗西汀(锁骨下血液,1.58 mg/L;肝脏,15.3 mg/kg;胃内容物,0.7 mg/69 g)。
毒性数据
LD50:730mg/kg(小鼠)(A308) LD50:1300mg/kg(大鼠)(A308)
毒性概述
马氯贝胺的作用机制涉及选择性、可逆性抑制MAO-A。这种抑制导致神经递质中单胺类物质的代谢和破坏减少。这导致单胺类物质增加,从而缓解抑郁症状。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
人体毒性摘录
/病例报告/ 描述了5名患者(年龄19-41岁)在服用1000-1500毫克吗氯贝胺(Aurorix)和225-500毫克氯米帕明盐酸盐(Anafranil Retard)或吗氯贝胺和西酞普兰氢溴酸盐(Cipramil)过量后发生致命性血清素综合征的病例。患者最初情绪高涨,随后出现震颤,接着是惊厥和意识丧失。患者在服药后3-16小时死亡。报告了患者入院和尸检时的药物血药水平。
非人类毒性值
LD50 大鼠口服 707 mg/kg
暴露路径/方式
从胃肠道吸收良好(> 95%)。食物的存在降低了吸收速率但未降低吸收程度。肝脏首过代谢使单次给药后的生物利用度降低至45-70%,但随着多次给药,由于首过效应的饱和,生物利用度提高到80%。口服给药后1-2小时内达到血浆峰浓度。
非人类毒性摘录
/遗传毒性/ 在实验室评估中,吗氯贝胺未显示致突变性,包括Ames试验和小鼠骨髓微核试验以及中国仓鼠V79细胞、大鼠肝细胞或人淋巴细胞的测定。
妊娠和哺乳期的影响
马氯贝胺会增加男性血清催乳素,并已在女性中导致溢乳。已建立泌乳的母亲,其催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。
客服