6-[4-(1-cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
IPUAC Name:6-[4-(1-cyclohexyltetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
CAS73963-72-1
分子式C20H27N5O2
分子量369.5 g/mol
危化品
西洛他唑是一种内酰胺,是3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮,其中6位的氢被4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基取代。它具有支气管扩张剂、血管扩张剂、纤维调节药物、抗凝剂、血小板聚集抑制剂、EC 3.1.4.17(3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶)抑制剂和神经保护剂的作用。它是一种内酰胺和四唑类化合物。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07
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毒性
毒性肝毒性
可能性评分:E(不太可能引起明显的肝损伤)。
不良影响
上市后研究表明西洛他唑可引起血小板减少或白细胞减少,若不立即停药,可能进展为粒细胞缺乏症。立即停药后,粒细胞缺乏症是可逆的。
毒性概述
西洛他唑的口服致死剂量在大鼠和小鼠中超过5克/千克,在狗中超过2克/千克。缺乏西洛他唑人体急性过量的数据。西洛他唑急性过量的体征和症状可表现为严重头痛、腹泻、低血压、心动过速,可能还有心律失常。在过量情况下,患者需要仔细观察并提供支持治疗。西洛他唑与蛋白质高度结合,不太可能通过血液透析或腹膜透析有效清除。如有需要,洗胃可能是适当的。
特殊风险人群
西洛他唑可能引起心动过速、心悸、心动过速或低血压。与西洛他唑相关的心率增加约为5至7次/分钟。有缺血性心脏病史的患者可能面临心绞痛加重或心肌梗死的风险。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015
解毒剂和急救
/SRP:/ 高级治疗:对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者,考虑经口气管或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛,考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉输注D5W TKO /SRP: "保持通畅",最小流速/。如果出现低血容量迹象,使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液(LR)。对于伴有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...
非人类毒性值
LD50 小鼠口服 > 5 g/kg
妊娠和哺乳期的影响
◉ 对哺乳和母乳的影响





