5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid

IPUAC Name：5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid

CAS74103-06-3

分子式C15H13NO3

分子量255.27 g/mol

危化品

酮咯酸是等摩尔量的(R)-(+)-和(S)-()-5-苯甲酰基-2,3-二氢-1H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸的消旋混合物。虽然只有(S)-()对映体是COX1和COX2抑制剂，但(R)-(+)对映体表现出强效镇痛活性。作为一种非甾体抗炎药，酮咯酸主要用于其强效镇痛特性，短期管理术后疼痛，以及用于眼滴剂缓解季节性过敏性结膜炎相关的眼部瘙痒。1993年，由于与出血和肾功能衰竭有关，它在许多国家被撤出市场。它具有非甾体抗炎药、镇痛药、环氧化酶2抑制剂的作用...

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid

毒性

肝毒性

可能性评分：D（可能是临床上明显肝损伤的罕见原因，或许是由于出血事件）。

不良影响

其他严重不良反应包括肝包膜下血肿。酮咯酸的副作用在较高剂量、使用超过5天以及75岁以上患者中显著增加。

毒性概述

动脉血气分析显示高阴离子间隙代谢性酸中毒。过量治疗通常为支持性护理并停用酮咯酸。酮咯酸没有特异性解毒剂。由于血浆蛋白结合率高，血液透析无效。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

妊娠和哺乳期的影响

一项前瞻性队列研究比较了剖宫产后疼痛控制，(1)吗啡PCA和计划性布洛芬用于前12小时，随后继续使用计划性布洛芬并按需使用氢可酮-对乙酰氨基酚，与(2)多模式疼痛管理方案，后者包括对乙酰氨基酚1000毫克口服每8小时，酮咯酸30毫克静脉注射一次，然后15毫克静脉注射每8小时持续24小时，之后布洛芬600毫克口服每8小时用于剩余的术后过程，仅在需要时给予阿片类药物。在入院计划纯母乳喂养的女性中，与传统组相比，多模式组中使用配方奶的女性较少（9%对比12%）。