ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate

IPUAC Name：ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate

CAS79794-75-5

分子式C22H23ClN2O2

分子量382.9 g/mol

危化品

洛他定是一种苯环庚吡啶，是6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶，在8位被氯原子取代，在11位被1-(乙氧羰基)哌啶-4-亚基取代。它是H1受体拮抗剂，常用于治疗过敏性疾病。它具有抗衰老剂、H1受体拮抗剂、胆碱能拮抗剂和抗过敏剂的作用。它是一种叔羧酰胺、乙酯、有机氯化合物、N-酰基哌啶和苯环庚吡啶。它与去洛他定功能相关。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

ethyl 4-(13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-ylidene)piperidine-1-carboxylate

毒性

症状

嗜睡、心动过速和头痛。精神运动障碍和抗胆碱能效应，如尿潴留、口干、视力模糊和胃肠道紊乱是最常见的副作用。

不良影响

尽管氯雷他定是治疗过敏性鼻炎相对安全有效的药物，其主要不良反应包括头痛、头晕和胃肠道不适（腹泻、腹痛、恶心和呕吐）。氯雷他定也可能引起镇静（罕见副作用）、瞳孔放大和口干。这些效应主要归因于药物的抗胆碱能作用。患者不应将氯雷他定与其他中枢神经系统抑制剂一起服用，如苯海拉明、右美沙芬或伪麻黄碱，因为它可能引起剂量相关的镇静。没有证据表明氯雷他定与口服避孕药合用会增加不良事件。

健康影响

氯雷他定引起镇静和精神运动障碍。

处理方法

过量治疗应合理包括催吐（吐根糖浆），但意识受损的患者除外，随后给予活性炭以吸收任何剩余药物。如果呕吐不成功或禁忌，应用生理盐水进行洗胃。盐类泻药也可能有助于快速稀释肠道内容物。洛雷他定不被血液透析清除。尚不清楚洛雷他定是否被腹膜透析清除。(L1712)

毒性数据

LD<sub>50</sub>=mg/kg（大鼠口服）

毒性概述

洛他定与游离组胺竞争，表现出特异性的选择性外周H<sub>1</sub>拮抗活性。这阻断了内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的负面症状（例如鼻塞、流泪）。洛他定对胆碱能受体亲和力低，在体外不表现出任何明显的α-肾上腺素能阻断活性。洛他定似乎还能抑制动物肥大细胞中组胺和白三烯的释放，以及人肺碎片中白三烯的释放，尽管其临床重要性尚不清楚。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

人体毒性摘录

第二代H1拮抗剂（如特非那定、阿司咪唑、氯雷他定）对毒蕈碱受体无影响。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

如发生过量，应立即采取一般对症和支持措施，并根据需要持续进行。

非人类毒性值

LD50 小鼠口服 > 5000 mg/kg

暴露路径/方式

口服后迅速吸收（生物利用度40%）

非人类毒性摘录

雄性大鼠生育能力下降，表现为雌性受孕率降低，在约64 mg/kg剂量时发生，且停止给药后可逆。在约24 mg/kg剂量下，氯雷他定对雄性或雌性大鼠的生育能力或繁殖没有影响。

妊娠和哺乳期的影响

尚未进行研究以确定氯雷他定是否会影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加高于背景风险的出生缺陷风险。一般来说，父亲或精子捐献者所接触的物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

USGS基于健康的水质评价筛选水平

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP