N,N-dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamide

IPUAC Name：N,N-dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamide

CAS82626-48-0

分子式C19H21N3O

分子量307.4 g/mol

非危品

唑吡坦是在2位有4-甲苯基，3位有N,N-二甲基氨基甲酰甲基，6位有甲基取代的咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。它具有中枢神经系统抑制剂、镇静剂和GABA激动剂的作用。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

N,N-dimethyl-2-[6-methyl-2-(4-methylphenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]acetamide

毒性

症状

过量症状包括意识障碍，从嗜睡到轻度昏迷不等。

肝毒性

同类中的其他药物，苯二氮卓受体激动剂: 艾司佐匹克隆，扎来普隆

不良影响

CYP3A4抑制剂：同时使用CYP3A4抑制剂会增加唑吡坦的暴露量。考虑使用另一种即释产品并降低唑吡坦剂量。此外，临床医生应注意环丙沙星（CYP1A2的强效抑制剂，CYP3A4的中度抑制剂）和氟伏沙明（CYP1A2的强效抑制剂，CYP2C9和CYP3A4的弱效抑制剂）可以抑制唑吡坦的代谢，增加唑吡坦的暴露量。

健康影响

它们会导致言语不清、定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。

处理方法

应采用一般症状性和支持性措施，并在适当情况下立即进行洗胃。应根据需要静脉输液。镇静催眠作用被氟马西尼减弱，因此可能有用；然而，氟马西尼给药可能导致神经系统症状(惊厥)的出现。在所有药物过量的情况下，应监测呼吸、脉搏、血压和其他适当体征，并采用一般支持性措施。应监测低血压和中枢神经系统抑制，并通过适当的医疗干预进行治疗。唑吡坦过量后应停用镇静药物，即使出现兴奋。透析在过量治疗中的价值尚未确定...

毒性数据

LD50: 695 mg/kg (口服，大鼠) (A308)

毒性概述

唑吡坦调节GABA<sub>A</sub>受体氯离子通道大分子复合物中的α亚基，即苯二氮卓受体。与苯二氮卓类(它们与非选择性地与所有三种α受体亚型相互作用)不同，唑吡坦优先与α-1受体结合。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

暴露路径/方式

口服。唑吡坦从胃肠道迅速吸收。

妊娠和哺乳期的影响

尚未进行扎来普伦是否可能影响男性生育能力或增加出生缺陷几率的实验研究。一般来说，父亲或精子捐赠者接触不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。