[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone

IPUAC Name：[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone

CAS84449-90-1

分子式C28H27NO4S

分子量473.6 g/mol

危化品

雷洛昔芬是1-苯并噻吩类化合物，其中2,3,6-位的氢分别被对羟基苯基、对-[2-(哌啶-1-基)乙氧基]苯甲酰基和羟基取代。它具有骨密度保存剂、雌激素受体调节剂和雌激素拮抗剂的作用。它是酚类、1-苯并噻吩类、N-氧乙基哌啶和芳香酮的成员。它是雷洛昔芬(1+)的共轭碱。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

[6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone

毒性

人工污染源

雷洛昔芬作为骨质疏松症药物的生产和使用(1)可能通过各种废物流(SRC)释放到环境中。

不良影响

与雷洛昔芬最严重的不良反应是静脉血栓栓塞（肺栓塞、深静脉血栓形成和视网膜静脉血栓形成）。在临床试验中，雷洛昔芬治疗2.6年后，约100名患者中有1人发生静脉血栓栓塞（VTE）。共有26名接触雷洛昔芬的女性发生VTE，而11名接受安慰剂治疗的女性发生VTE，VTE的最高风险出现在雷洛昔芬治疗阶段的最初四个月。

毒性概述

在一项8周的临床研究中，63名绝经后女性安全地耐受每日600mg雷洛昔芬。在上市后自发报告中，没有报告与雷洛昔芬过量相关的死亡。报告了一名患者服用1.5克雷洛昔芬过量。服用超过180mg雷洛昔芬的成年人中，约一半报告了不良反应（主要是腿部痉挛和头晕）。两名18个月大的儿童服用180mg雷洛昔芬后报告了过量毒性。报告的不良反应包括呕吐、共济失调、腹泻、头晕、皮疹、潮红、震颤和碱性磷酸酶升高。雷洛昔芬没有特定的解毒剂。

相互作用

雷洛昔芬与血浆蛋白的结合率超过95%。制造商指出，同时使用雷洛昔芬与其他高蛋白结合药物预计不会影响雷洛昔芬的血浆浓度。在使用雷洛昔芬治疗的骨质疏松妇女中，同时使用其他高蛋白结合药物(例如，吉非贝齐)并未影响雷洛昔芬的血浆浓度。据报道，雷洛昔芬在体外不影响苯妥英、他莫昔芬或华法林的蛋白结合。制造商指出，如果同时使用雷洛昔芬与其他高蛋白结合药物如地西泮、二氮嗪或利多卡因，应谨慎。

特殊风险人群

制造商指出雷洛昔芬不应用于儿科患者。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

/SRP:/ 高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用球囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑肺水肿的药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W TKO /SRP: "保持开放"，最小流速/。如果存在低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液(LR)。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮(Valium)或...治疗癫痫。

USGS基于健康的水质评价筛选水平

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP