3-methyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide

IPUAC Name：3-methyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide

CAS85622-93-1

分子式C6H6N6O2

分子量194.15 g/mol

危化品

替莫唑胺是一种咪唑四嗪，是3,4-二氢咪唑[5,1-d][1,2,3,5]四嗪，分别在3、4和8位被甲基、氧代和甲酰胺基取代。它是MTIC（5-(3-甲基三氮烯-1-基)-1H-咪唑-4-甲酰胺）的前药，由替莫唑胺在体内自发水解形成，用作口服烷化剂，治疗新诊断的恶性多形性胶质母细胞瘤（与放射治疗联合使用）和恶性黑色素瘤。它具有烷化剂、抗肿瘤药物和前药的作用。它是一种单羧酸酰胺、咪唑四嗪和三氮烯衍生物。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

3-methyl-4-oxoimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide

毒性

肝毒性

可能性评分：B（极有可能但罕见的导致明显肝损伤和乙型肝炎再激活的原因）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

妊娠和哺乳期的影响

一名在妊娠中期被诊断为霍奇金淋巴瘤的妇女在妊娠晚期接受了3轮化疗，并在产后4周恢复化疗。在重新开始化疗后的16周内，在化疗前15至30分钟和化疗后收集乳汁样本。方案包括多柔比星40 mg、博来霉素16单位、长春碱9.6 mg和达卡巴嗪600 mg，所有药物在2小时内给予，每2周一次。她乳汁中的微生物群和代谢谱与8名未接受化疗的健康女性进行了比较。患者乳汁中的微生物群与健康女性明显不同，不动杆菌属、黄单胞菌科和窄食单胞菌属增加，而...