5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene

IPUAC Name:5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene

CAS85650-52-8
分子式C17H19N3
分子量265.35 g/mol
危化品

米氮平是苯氮䓬类和四环类抗抑郁药。它具有致幻剂、抗焦虑药、α-肾上腺素能拮抗剂、H1受体拮抗剂、组胺拮抗剂和血清素拮抗剂的作用。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

5-methyl-2,5,19-triazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(15),8,10,12,16,18-hexaene

毒性

毒性
10
症状
过量症状包括定向障碍、嗜睡、记忆障碍和心动过速。
肝毒性
可能性评分:C(可能是临床上明显肝病的罕见原因)。
不良影响
* 情绪和认知障碍药物,如锂盐、其他抗抑郁药和抗精神病药
处理方法
治疗应包括用于治疗重度抑郁症药物过量的常规措施。确保气道通畅、氧合和通气。监测心律和生命体征。也建议采用一般支持性和对症治疗措施。不建议催吐。如果在大剂量摄入后不久进行,或在有症状患者中,在适当气道保护下使用大口径口胃管进行洗胃可能是必要的。应给予活性炭。在米氮平过量治疗中,尚无使用强制利尿、透析、血液灌流或换血的经验。尚无米氮平的特异性解毒剂。(L1712)
毒性数据
LD50:600-720mg/kg(口服,小鼠)(L1855) LD50:320-490mg/kg(口服,大鼠)(L1855)
毒性概述
米氮平作为中枢突触前α(2)-受体的拮抗剂,抑制突触前神经的负反馈,导致NE释放增加。阻断异受体(含于血清素能神经元中的α(2)-受体)增强5-HT的释放,增加5-HT与5-HT<sub>1</sub>受体的相互作用,并有助于米氮平的抗焦虑作用。米氮平还作为5-HT<sub>1</sub>受体的弱拮抗剂和5-HT<sub>2</sub>(特别是2A和2C亚型)和5-HT<sub>3</sub>受体的强效拮抗剂。阻断这些受体可以解释焦虑、失眠和恶心等不良反应发生率较低的原因。米氮平还表现出对H1受体的显著拮抗作用,导致...
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
口服。快速且完全,但由于首过代谢,绝对生物利用度为50%。
妊娠和哺乳期的影响
目前尚不清楚米氮平是否会影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加出生缺陷的风险超过背景风险。一般来说,父亲或精子捐献者接触不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅 MotherToBaby 信息单父系暴露于 https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
客服