N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

IPUAC Name：N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

CAS90357-06-5

分子式C18H14F4N2O4S

分子量430.4 g/mol

危化品

N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺是(三氟甲基)苯类化合物，是4-氨基-2-(三氟甲基)苯甲腈，其中一个氨基氢被3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰基取代。它是腈、叔醇、一元羧酸酰胺、砜、(三氟甲基)苯类和单氟苯类的成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

毒性

肝毒性

可能性评分：B（可能是明显肝损伤的原因）。

毒性概述

比卡鲁胺与雄激素竞争结合雄激素受体，从而阻断肾上腺和睾丸来源的雄激素刺激正常和恶性前列腺组织生长的作用。有机腈在体内和体外都会分解为氰化物离子。因此，有机腈的主要毒性机制是产生有毒的氰化物离子或氢氰酸。氰化物是线粒体膜（真核细胞）中电子传递链第四复合物细胞色素c氧化酶的抑制剂。它与该酶中的三价铁原子结合。氰化物与细胞色素c氧化酶的结合阻止了电子从细胞色素c氧化酶向氧气的传递。因此，电子传递链...

相互作用

体外研究表明，R-比卡鲁胺是CYP 3A4的抑制剂，对CYP 2C9、2C19和2D6活性的抑制作用较小。临床研究表明，与比卡鲁胺联合给药时，平均咪达唑仑（CYP 3A4底物）水平可能增加1.5倍（Cmax）和1.9倍（AUC）。因此，当比卡鲁胺与CYP 3A4底物联合给药时应谨慎。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...

暴露路径/方式

比卡鲁胺口服后吸收良好，尽管绝对生物利用度未知。

非人类毒性摘录

/致突变性/ 一系列全面的体外和体内致突变性测试（酵母基因转换、Ames、大肠杆菌、CHO/HGPRT、人淋巴细胞细胞遗传学、小鼠微核和大鼠骨髓细胞遗传学测试）已经证明/比卡鲁胺/没有致突变活性。