4-[2-(dipropylamino)ethyl]-1,3-dihydroindol-2-one

虽然未找到专门针对罗匹尼罗的数据(SRC, 2015)，但文献表明，一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全去除，因此被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。

叔胺的估算pKa为10.17，表明在pH值5至9时，罗匹尼罗几乎完全以阳离子形式存在，因此从水或湿润土壤表面挥发不是重要的命运过程。基于估算的蒸气压6.3X10-8 mm Hg(SRC)，通过片段常数方法(3)确定，预计罗匹尼罗不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物气/粒分配模型(1)，罗匹尼罗的估计蒸气压为25°C时6.3X10-8 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相罗匹尼罗可通过湿沉降和干沉降(SRC)从空气中去除。罗匹尼罗含有在波长>290 nm处发色的基团(4)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

使用log Kow 2.70(1)和回归推导方程(2)计算了罗匹尼醇在鱼类中的估计BCF为28。根据分类方案(3)，此BCF表明在水生生物中生物积累的可能性低(SRC)。

由于缺乏在环境条件下可水解的官能团(1)，罗匹尼醇预计不会在环境中发生水解。罗匹尼醇含有在波长>290 nm处发色的基团(1)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

罗匹尼罗的Koc估算为1700(SRC)，使用log Kow为2.70(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估算的Koc值表明罗匹尼罗在土壤中预计具有低迁移性。罗匹尼罗叔胺的估算pKa为10.17(4)，表明该化合物在环境中几乎完全以阳离子形式存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(5)。

/默克公司宣布自愿从美国和全球市场撤回万络（罗非昔布）/，因为存在安全风险，即服用万络的患者心血管事件（包括心脏病发作和中风）风险增加。万络是一种处方COX-2选择性非甾体抗炎药（NSAID），于1999年5月获得FDA批准，用于缓解骨关节炎的体征和症状，成人急性疼痛管理，以及治疗月经症状，后来又获得批准用于缓解成人及儿童类风湿性关节炎的体征和症状。

在工作场所罗匹尼醇生产或使用过程中，职业接触可能通过吸入和皮肤接触该化合物而发生。一般人群对罗匹尼醇的接触可能仅限于接受该药物治疗的人。(SRC)

罗匹尼醇作为抗帕金森病药物的生产和使用可能通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计蒸气压为6.3X10-8 mm Hg，表明罗匹尼醇将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的罗匹尼醇将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。罗匹尼醇含有在波长>290 nm处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为1700，罗匹尼醇预计迁移性较低。罗匹尼醇叔胺的估计pKa为10.17，表明该化合物在环境中几乎完全以阳离子形式存在...

过量症状包括激动、胸痛、混乱、嗜睡、面部肌肉运动、昏沉、运动抽搐加剧、体位性低血压症状（站立时头晕、头昏）、恶心和呕吐。

可能性评分：D(可能，罕见的临床明显肝损伤原因)。

与大多数多巴胺激动剂一样，罗匹尼罗最常报告的不良反应包括恶心、呕吐、消化不良、腹痛、幻觉、嗜睡、头晕、腿部水肿、病毒感染、晕厥、直立性低血压和虚弱状态(即虚弱、疲劳和不适)。

建议采取一般支持措施。必要时应维持生命体征。应考虑去除任何未被吸收的物质(例如，通过洗胃)。(L1712)

罗匹尼罗与多巴胺受体D₃和D₂结合。尽管罗匹尼罗作为帕金森病治疗的确切作用机制尚不清楚，但据信与其在纹状体中刺激这些受体的能力有关。这一结论得到了动物电生理研究的支持，这些研究表明罗匹尼罗通过激活纹状体和黑质(向纹状体投射的神经元所在部位)中的多巴胺受体影响纹状体神经元放电率。

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

患有严重精神障碍的患者通常不应使用Requip，因为有加重精神病的风险。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

Requip过量的症状通常与其多巴胺能活性有关。建议采取一般支持措施。必要时应维持生命体征。

LD50 小鼠口服 657 mg/kg

口服。绝对生物利用度为55%，表明存在首过效应。食物不影响吸收程度。

截至修订日期，未找到关于哺乳期母亲的已发表相关信息。罗匹尼罗降低血清催乳素。它已成功用于临床降低高催乳素症女性的催乳素水平，缓解溢乳。已建立哺乳的母亲，其催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。