4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

来曲唑是一种非甾体芳香酶酶系统竞争性抑制剂；它抑制雄激素向雌激素的转化。在非肿瘤和肿瘤-bearing成年雌性动物中，来曲唑在降低子宫重量、升高血清黄体生成激素(LH)和导致雌激素依赖性肿瘤消退方面与卵巢切除术同样有效。与卵巢切除术不同，来曲唑治疗不会导致血清(卵泡刺激激素(FSH)升高。来曲唑选择性抑制性腺类固醇生成，但对肾上腺盐皮质激素或糖皮质激素合成无显著影响。有机腈在体内和体外都分解成氰离子。因此，有机腈的主要毒性机制是其产生有毒...

17名患者中有12名完成了试验核心期，在该期间单独给予2.5 mg/天来曲唑6周，随后与20 mg/天他莫昔芬联合使用6周。对治疗有反应的患者继续接受联合治疗，直至疾病进展或任何其他停药原因。...来曲唑治疗导致雌二醇、雌酮和雌酮硫酸盐显著抑制，这种抑制不受添加他莫昔芬的显著影响。然而，联合治疗期间血浆中他莫昔芬水平平均降低了37.6%(P<0.0001)，这种减少在联合治疗4-8个月后仍然存在。来曲唑是第一种被描述的与他莫昔芬发生这种药代动力学相互作用的药物。机制...

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

/流行病学研究/ 检查了使用克罗米芬枸橼酸盐(CC)或来曲唑治疗不孕症后怀孕的母亲后代中先天性畸形的发生率。... 911名来自使用CC或来曲唑治疗后怀孕的妇女的新生儿。... 总体而言，在来曲唑组的514名新生儿中发现14例先天性畸形和染色体异常(2.4%)，在CC组的397名新生儿中发现19例(4.8%)。来曲唑组的主要畸形率为1.2%(6/514)，CC组为3.0%(12/397)。来曲唑组有1名新生儿被发现患有室间隔缺损(0.2%)，而CC组有4名新生儿(1.0%)。此外，所有先天性心脏异常的比率在来曲唑组显著更高(P: 0.02)...

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

/SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

迅速且完全吸收。吸收不受食物影响。

◉ 对哺乳和母乳的影响