[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol

实验性：尚不清楚氯沙坦是否分泌到人乳中，但在大鼠乳汁中显示存在高水平的氯沙坦及其活性代谢物。

地表水：在西班牙东北部Llobregat河用于饮用水生产的原水中检测到氯沙坦，平均浓度为260 ng/L（最大值为620 ng/L）(1)。

洛沙坦的亨利定律常数估计为3.3X10-16 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明洛沙坦预计从水和潮湿土壤表面基本不会挥发(2)。基于估计的蒸气压5.4X10-18 mm Hg(SRC)，洛沙坦预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)，该值通过碎片常数方法确定(3)。

大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，氯沙坦在25°C下的估计蒸气压为5.4X10-18毫米汞柱(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，预计在环境大气中仅存在于颗粒相。颗粒相氯沙坦可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。氯沙坦含有在波长>290 nm处发色团(3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

据估计，氯沙坦(SRC)在鱼中的BCF值为110，使用估计的log Kow值4.01(1)和回归推导方程(1)计算。根据分类方案(2)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力很高(SRC)。

由于缺乏在环境条件下可水解的官能团，洛沙坦预计不会在环境中发生水解(1)。洛沙坦含有在波长>290 nm处发色的基团(1)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。

使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1)，洛沙坦的Koc可估计为1.4X10+6(SRC)。根据分类方案(2)，该估计的Koc值表明洛沙坦预计在土壤中不易移动。洛沙坦的pKa为5.50(3)，表明该化合物在环境中将以阳离子形式部分存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(4)。

洛沙坦的生产和使用作为抗高血压药(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

职业接触氯沙坦可能发生在生产或使用氯沙坦的工作场所，通过吸入和皮肤接触该化合物。一般人群接触氯沙坦可能仅限于服用该药物的人。(SRC)

洛沙坦的生产和使用作为抗高血压药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时估计蒸气压为5.4X10-18 mm Hg，表明洛沙坦将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相洛沙坦将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。洛沙坦含有在波长>290 nm处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为1.4X10+5，洛沙坦预计没有移动性。洛沙坦的pKa为5.50，表明该化合物在环境中将以阳离子形式部分存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有机碳和粘土的土壤中...

可能性评分：C（可能是罕见临床明显肝损伤的原因）。

经常未定义/上市后监测：上市后监测中经常未定义的潜在不良反应包括血管性水肿、水肿/肿胀、血容量不足患者低血压、虚弱、头痛、不适、恶心、腹痛、高钾血症、背痛、肾功能恶化、震颤和构音障碍。

对于ARBs过量的治疗尚无共识建议。ARBs在标准剂量下的长期使用可阻断肾素-血管紧张素和交感神经系统，导致可能对儿茶酚胺无反应的休克。在难治性休克的情况下，可以考虑使用加压素。洛沙坦没有解毒剂，由于高PPB，血液透析在从循环中去除洛沙坦方面无效，如药代动力学中所述。过量病例应采用支持性治疗。

在妊娠第二和第三期间使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物会降低肾功能，并增加胎儿和新生儿的发病率和死亡率。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

这方面的研究还不够充分。根据所审查的研究，尚不清楚氯沙坦是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险。一般来说，父亲或精子捐赠者接触该物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参见MotherToBaby信息表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。