2-[3-(2-cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile

可能性评分：C（可能是明显肝损伤的原因）。

在大鼠中，致死量大于100 mg/kg。

阿那曲唑选择性抑制芳香酶。循环雌激素(主要是雌二醇)的主要来源是肾上腺产生的雄烯二酮在周围组织中通过芳香酶转化为雌酮。因此，芳香酶抑制导致血清和肿瘤中雌激素浓度降低，从而在一些女性中导致肿瘤质量减小或肿瘤生长进展延迟。阿那曲唑对肾上腺皮质类固醇、醛固酮和甲状腺激素的合成没有可检测到的影响。有机腈在体内和体外都会分解为氰离子。因此，有机腈的主要毒性机制是其产生有毒的氰离子或氢氰酸。氰是电子传递链第四复合物中细胞色素c氧化酶的抑制剂...

乳腺癌患者同时使用阿那曲唑和他莫昔芬会使阿那曲唑的血浆浓度降低27%，而与他莫昔芬单独使用相比；然而，这种联合用药并不影响他莫昔芬或N-去甲他莫昔芬的药代动力学。

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

/病例报告/ /研究人员/在此报告我们处理两例接受睾酮替代治疗(TRT)的男性乳腺增生症患者的经验，这些患者成功使用芳香酶抑制剂阿那曲唑治疗。

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

目前尚无已知的阿那曲唑过量特效解毒剂。过量处理应包括对症治疗和一般支持性护理，包括频繁监测生命体征和密切观察患者。应考虑可能同时服用多种药物的可能性。...由于阿那曲唑与血浆蛋白的结合不高，透析可能有所帮助。

口服给药后迅速被吸收到全身循环中。在空腹条件下，通常在2小时内达到血浆峰浓度，约7天内达到稳态血浆浓度。

◉ 对哺乳和母乳的影响