2-cyclopropyl-7-methyl-2,4,9,15-tetrazatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3,5,7,12,14-hexaen-10-one

IPUAC Name：2-cyclopropyl-7-methyl-2,4,9,15-tetrazatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3,5,7,12,14-hexaen-10-one

CAS129618-40-2

分子式C15H14N4O

分子量266.30 g/mol

危化品

奈韦拉平是一种二吡啶并二氮杂卓，是5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮杂卓，分别在4、6和11位被甲基、氧代和环丙基取代。一种具有抗HIV-1活性的非核苷类逆转录酶抑制剂，与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV感染。它具有抗病毒药物和HIV-1逆转录酶抑制剂的作用。它是环丙烷和二吡啶并二氮杂卓的成员。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

2-cyclopropyl-7-methyl-2,4,9,15-tetrazatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3,5,7,12,14-hexaen-10-one

毒性

乳汁浓度

奈韦拉平可分布到人乳中。在孕妇分娩前几小时给予单次100毫克或200毫克剂量的奈韦拉平后，产后乳汁中的药物浓度为母体血清浓度的25-122%。

肝毒性

可能性评分：A(已知的明显肝损伤原因)。

不良影响

* 脂肪营养不良

毒性概述

关于奈韦拉平毒性的另一个重要点是，在目前已知的非核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂中，它是迄今为止唯一未显示出对脂质有任何不良影响的药物。

致癌物分类

摘要：- AZT、3TC和NFV - 在这种跨胎盘暴露研究的条件下，没有发现AZT、3TC和NFV混合物对接受灌胃80/40/336、160/80/672或240/120/1,008 mg/kg剂量的雌雄B6C3F1小鼠具有致癌活性。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或呼吸停止的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用带阀面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心律并按需治疗心律失常...。用D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/开始静脉输液。如有低血容量迹象，使用乳酸盐林格氏液。注意液体过载迹象。考虑肺水肿的药物治疗...。对于有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载迹象...。用地西泮(Valium)治疗癫痫...。使用盐酸丙美卡因辅助眼睛冲洗...。/毒物A和B/

非人类毒性摘录

/遗传毒性/ 对小鼠和大鼠进行了长期致癌性研究，使用奈韦拉平。小鼠以0、50、375或750 mg/kg/天的剂量给药两年。在所有剂量下，雄性小鼠的肝细胞腺瘤和癌瘤增加，在雌性小鼠的两个高剂量下也增加。在以0、3.5、17.5或35 mg/kg/天剂量给予大鼠奈韦拉平两年的研究中，在所有剂量下雄性大鼠和在高剂量下雌性大鼠中观察到肝细胞腺瘤增加。

妊娠和哺乳期的影响

一名接受联合抗逆转录病毒治疗的女性在用奈韦拉平替代奈非那韦后出现高催乳素血症和溢乳。停用奈韦拉平后溢乳迅速停止。已建立哺乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。

USGS基于健康的水质评价筛选水平

参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP