N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine

IPUAC Name:N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine

CAS144034-80-0
分子式C15H19N5
分子量269.34 g/mol
非危品

利扎曲坦是色胺类成员。它具有抗炎药、血清素能激动剂和血管收缩剂的作用。它与N,N-二甲基色胺功能相关。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

N,N-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine

毒性

毒性
7
症状
过量症状包括头晕、昏厥、心脏和血管问题、高血压、大小便失禁、心跳缓慢和呕吐。
处理方法
胃肠道去污(即洗胃后使用活性炭)应考虑用于疑似利扎曲坦过量的患者。即使未观察到临床症状,临床和心电图监测也应至少持续12小时。(L1712)
毒性概述
曲普坦的抗偏头痛作用涉及三种不同的药理作用:(1)刺激突触前5-HT1D受体,这有助于抑制硬脑膜血管舒张和炎症;(2)通过脑干中5-HT1B/1D受体激动作用直接抑制三叉神经核细胞兴奋性;(3)由于血管5-HT1B受体激动作用导致脑膜、硬脑膜、脑或软脑膜血管收缩。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
口服后迅速吸收。生物利用度为45%。食物对利扎曲坦的生物利用度没有影响。然而,与食物一起服用利扎曲坦会延迟1小时达到血浆峰浓度的时间。吸收速率不受偏头痛发作的影响。
妊娠和哺乳期的影响
对四个欧洲不良反应数据库的回顾发现,有26例报告称,哺乳期间服用曲普坦的妇女出现疼痛、灼烧感的乳头、疼痛的乳房、乳房胀痛和/或疼痛的乳汁排出。疼痛有时很剧烈,偶尔导致乳汁产量减少。随着药物被排出体外,疼痛通常会随时间减轻。作者提出,曲普坦可能导致乳房、乳头和腺泡及导管周围动脉的血管收缩,引起疼痛感和疼痛的乳汁排出反射。
客服