N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide

IPUAC Name:N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide

CAS151319-34-5
分子式C17H15N5O
分子量305.33 g/mol
非危品

扎来普隆是在3位有氰基基团,7位有3-(N-乙基乙酰氨基)苯基取代基的吡唑并[1,5-a]嘧啶。它具有抗焦虑药、中枢神经系统抑制剂、抗惊厥药和镇静剂的作用。它是一种腈和吡唑并嘧啶。

科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide

毒性

毒性
10
症状
副作用包括腹痛、遗忘症、头晕、嗜睡、眼痛、头痛、记忆力丧失、痛经、恶心、困倦、刺痛、虚弱
肝毒性
同类中的其他药物,苯二氮卓受体激动剂: 艾司佐匹克隆,唑吡坦
不良影响
午夜觉醒期间的精神运动障碍在使用半衰期较长的Z类药物如佐匹克隆和唑吡坦时更为明显,而在扎来普隆中则不明显。扎来普隆在睡前剂量高达10mg时未显示出这种障碍。然而,在20mg剂量下,扎来普隆在给药后约1小时引起精神运动障碍,但在6小时时未显示残留效应。航空业进行的一项研究发现,10mg剂量的扎来普隆仅在1至2小时内导致性能损害。扎来普隆似乎不会在给药4小时后引起驾驶障碍。其他几项研究也证实,即使在夜间服用以解决无法入睡的问题,扎来普隆在第二天早上几乎没有或没有残留效应...
健康影响
心绞痛,束支传导阻滞,高血压,低血压,心悸,晕厥,黑便,口腔溃疡,直肠出血,口腔炎,吞咽困难,肠炎,牙龈出血,糖尿病,甲状腺肿,甲状腺功能减退,关节病,滑囊炎,感觉过敏,运动过度,肌张力减退,共济失调,失眠,性欲减退,神经痛,眼球震颤,皮肤干燥,湿疹,斑丘疹,皮肤肥大,排尿困难,血尿,阳痿,肾结石,肾痛,尿潴留,以及阴道出血(RxList,A308)。它们会导致言语不清,定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。可能引起潜在危险的皮疹,可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征,这是一种极其罕见但可能致命的皮肤病。
处理方法
应采用一般症状性和支持性措施,并在适当情况下立即进行洗胃。应根据需要静脉输液。在所有药物过量的情况下,应监测呼吸、脉搏、血压和其他适当体征,并采用一般支持性措施。应监测低血压和中枢神经系统抑制,并通过适当的医疗干预进行治疗。(L1712)
毒性概述
扎来普隆通过GABA<sub>B</sub>Z受体氯离子通道大分子复合物的亚基调制发挥其作用。扎来普隆还选择性结合位于GABA-A/氯离子通道受体复合物α亚基上的脑omega-1受体,并增强t-丁基-双环磷酸硫酯(TBPS)结合。有机腈在体内和体外都分解为氰化物离子。因此,有机腈的主要毒性机制是其产生有毒的氰化物离子或氰化氢。氰化物是线粒体膜(真核细胞的膜)中电子传递链第四复合物细胞色素c氧化酶的抑制剂。它与该酶中的三价铁原子结合。氰化物与这种细胞色素...
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
暴露路径/方式
摄入 (RxList, A308); 吸入 (RxList, A308); 皮肤接触 (RxList, A308); 眼睛接触 (RxList, A308)。吸收 扎来普隆口服给药后迅速且几乎完全吸收。
妊娠和哺乳期的影响
◉ 对哺乳和母乳的影响
客服