6-amino-5-fluoro-1H-pyrimidin-2-one

IPUAC Name：6-amino-5-fluoro-1H-pyrimidin-2-one

CAS2022-85-7

分子式C4H4FN3O

分子量129.09 g/mol

危化品

氟胞嘧啶是一种有机氟化合物，是在胞嘧啶的5位被氟取代的化合物。作为抗真菌药物5-氟尿嘧啶的前药，它用于治疗系统性真菌感染。它具有前药的作用。它是一种有机氟化合物、嘧啶酮、氨基嘧啶、核苷类似物和嘧啶类抗真菌药物。它与胞嘧啶功能相关。

科学粮草官-词典编辑部，修订于：2026-08-07

毒性

肝毒性

可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。

不良影响

也有报道称更严重的血液学不良反应，如骨髓抑制、全血细胞减少、再生障碍性贫血、粒细胞缺乏症以及与骨髓发育不全相关的死亡率。炎症性肠病如溃疡性结肠炎和肠道穿孔是氟胞嘧啶更罕见但严重的胃肠道不良反应之一。

处理方法

在过量用药管理中，建议立即进行胃灌洗或使用催吐剂。应保持充足的液体摄入，必要时通过静脉途径给药，因为Ancobon通过肾道以未变化形式排泄。应频繁监测血液学参数；肝肾功能应仔细监测。如果任何参数出现异常，应采取适当的治疗措施。由于血液透析已被证明能迅速减少无尿患者血清中的药物浓度，这种方法可考虑用于过量用药的管理。(L1712)

毒性数据

LD50：15 gm/kg（口服，大鼠）（A308）

毒性概述

尽管确切的作用机制尚不清楚，但据推测氟胞嘧啶通过竞争性抑制嘌呤和嘧啶的摄取直接作用于真菌生物体，并通过在细胞内代谢为5-氟尿嘧啶间接发挥作用。氟胞嘧啶通过胞嘧啶渗透酶进入真菌细胞；因此，氟胞嘧啶在真菌生物体内代谢为5-氟尿嘧啶。5-氟尿嘧啶被广泛掺入真菌RNA中，并抑制DNA和RNA的合成。结果是真菌生物体生长不平衡并死亡。它似乎也是真菌胸苷酸合酶的抑制剂。

相互作用

据报道，阿糖胞苷(胞嘧啶阿拉伯糖苷)拮抗氟胞嘧啶的抗真菌活性，可能是通过竞争性抑制。不推荐同时使用这些药物。

致癌物分类

对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

特殊风险人群

氟胞嘧啶胶囊必须对肾功能受损的患者极其谨慎使用。由于氟胞嘧啶胶囊主要通过肾脏排泄，肾功能损害可能导致药物蓄积。应监测此类患者的氟胞嘧啶胶囊血清浓度，以确定肾排泄是否充分。肾功能不全患者应调整剂量，以防止活性药物进行性蓄积。

药物性肝损伤

参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

解毒剂和急救

在过量用药管理中，建议立即进行洗胃或使用催吐剂。应保持充足的液体摄入，必要时可通过静脉途径给药，因为氟胞嘧啶胶囊通过肾途径以原形排泄。应频繁监测血液学参数；肝肾功能应仔细监测。如果这些参数中出现任何异常，应采取适当的治疗措施。由于血液透析已被证明能迅速减少无尿患者血清中的药物浓度，因此在过量用药管理中可考虑采用此方法。

非人类毒性值

LD50 小鼠腹腔注射 1190 mg/kg

暴露路径/方式

口服给药后迅速且几乎完全吸收。生物利用度78%至89%。