N,N-dimethyl-1-phenothiazin-10-ylpropan-2-amine
IPUAC Name:N,N-dimethyl-1-phenothiazin-10-ylpropan-2-amine
CAS60-87-7
分子式C17H20N2S
分子量284.4 g/mol
危化品
物理描述 | 晶体。熔点60°C。用作抗组胺药。
科学粮草官-词典编辑部,修订于:2026-08-07

毒性
毒性土壤吸附/迁移性
在澳大利亚采集的12种土壤和沉积物中,扑灭通的分配系数Kd被发现为206至1,575 L/kg;土壤和沉积物中的有机含量范围为0.08%至8.6%(1)。
人类可能接触途径
NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有1,726名工人(其中1,011名为女性)可能接触异丙嗪(1)。
症状
过量症状包括中枢神经系统和心血管系统的轻度抑制至严重的低血压、呼吸抑制、昏迷和突然死亡。其他报告的反应包括反射亢进、肌张力增高、共济失调、手足徐动症和足底伸肌反射(巴宾斯基反射)。
肝毒性
药物类别:抗组胺药
不良影响
异丙嗪注射可能导致严重的组织损伤,包括坏疽,无论给药途径如何。这种效应可能由于外渗、意外动脉内给药以及神经元内或神经元周围浸润而发生,表现为灼烧感、疼痛、红斑、水肿、严重痉挛、静脉炎、血栓性静脉炎、静脉血栓形成、感觉丧失、麻痹和瘫痪。
毒性数据
IV, 小鼠: LD<sub>50</sub>=55mg/kg
毒性概述
与其他H1-拮抗剂一样,异丙嗪与胃肠道、子宫、大血管和支气管肌肉中的游离组胺竞争H1受体位点。恶心缓解似乎与中枢抗胆碱作用有关,可能涉及延髓化学感受器触发区的活性。
致癌物分类
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
特殊风险人群
因为吩噻嗪可能降低癫痫阈值,这些药物应谨慎用于有癫痫病史的患者和接受抗惊厥剂的患者。在给予吩噻嗪期间,应维持足够的抗惊厥治疗。如果接受吩噻嗪或其他抗精神病药物(除氯氮平外)的患者发生癫痫,一些权威建议停用该药物或将剂量减少50%,直到完成神经学检查。在有药物滥用或依赖史的患者中,临床医生应考虑吩噻嗪和其他抗精神病药物可能在酒精或苯二氮䓬戒断期间偶尔诱发癫痫。/吩噻嗪一般声明/
药物性肝损伤
参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
解毒剂和急救
/SRP:/ 高级治疗:对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛,考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/。如果出现低血容量迹象,使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
暴露路径/方式
平均而言,口服给药后异丙嗪剂量的88%被吸收;然而,由于首过清除,绝对生物利用度仅为25%。
非人类毒性摘录
/兽医病例报告/ 一只7个月大的雌性杜宾犬正在接受扁桃体炎抗生素治疗,表现为接近虚脱,血压明显降低,心动过速,瞳孔扩大(对光无反应),和胃肠道不适。由于主人无法提供重要的毒素暴露史,开始了一般性支持和非特异性毒理学治疗协议。4小时内观察到明显改善。主人的妻子透露,为控制伴随扁桃体炎的呕吐,已给予有毒剂量的异丙嗪栓剂。
妊娠和哺乳期的影响
尚未进行异丙嗪是否可能影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加出生缺陷风险高于背景风险的研究。一般来说,父亲或精子捐赠者的暴露不太可能增加妊娠风险。有关更多信息,请参阅MotherToBaby事实表父系暴露在https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
USGS基于健康的水质评价筛选水平
参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP





