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中文名称
可乐定, 肾上腺素能受体 alpha-2 激动剂
英文名称
N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
中文别名
Catapres,Kapvay
英文别名
Catapres | Catapressan | Catarpres-TTS (TN) | Clonidina | MLS006011925 | 2-Imidazoline, 2-(2,6-dichloroanilino)- | BPBio1_000040 | BSPBio_001588 | CCRIS 7787 | Prestwick2_000248 | 2,6-dichloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamide | 734571A | CLONIDINE [USP-
CAS号
4205-90-7
分子式
C9H9Cl2N3
分子量
230.09
精确质量
-
PSA
36.4
Logp
1.6
危险属性
- 治疗： 没有可乐定过量的特异性解毒剂。可乐定过量可能导致中枢神经系统迅速抑制；因此，不建议使用吐根糖浆催吐。在近期和/或大量摄入后，可能需要洗胃。给予活性炭和/或泻药可能有益。支持性护理可能包括硫酸阿托品治疗心动过缓、静脉输液和/或升压药治疗低血压以及血管扩张剂治疗高血压。纳洛酮可能对可乐定引起的呼吸抑制、低血压和/或昏迷的管理有用；应监测血压，因为给予纳洛酮偶尔会导致矛盾性高血压。托拉唑林的给药已产生...
- 储存条件： 市售的氯丙嗪透皮系统应储存在低于30°C的温度下。盐酸氯丙嗪片应储存在密封、避光的容器中，控制室温为25°C，但可暴露在15-30°C的温度范围内。...市售的盐酸氯丙嗪注射液应储存在25°C的控制室温下，但可暴露在15-30°C的温度范围内。
- 暴露途径： 口服给药后吸收良好。长期给药后的生物利用度约为65%。
- 有害效应： * 抑郁症是氯丙嗪慢性使用中罕见报告的副作用之一；然而，由于该药物的多种用途及其缓慢的渐进性发作，临床医生应监测患者抑郁的迹象。
- 毒性摘要： 可乐定作为激动剂作用于延髓孤束核的前突触α(2)-受体。刺激这些受体会导致传出交感通路受到抑制，随后心脏、肾脏和外周血管的血压和血管张力降低。可乐定也是血管平滑肌外周神经前突触α(2)-肾上腺素能受体的部分激动剂。
- 环境归宿： 大气命运：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，氯硝西泮在25°C时的估计蒸气压为1.9X10-5 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相氯硝西泮通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为1小时(SRC)，根据其在25°C时的速率常数1.4X10-10 cu cm/molecule-sec(SRC)计算得出，该常数是通过结构估计法(3)推导的。颗粒相氯硝西泮可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。氯硝西泮不含有吸收...
- 毒性数据： LD50：150 mg/kg（口服，大鼠）LD50：30 mg/kg（口服，狗）
- 肝毒性： 可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。
- 人为污染源： 氯胺酮的生产和使用(1)可能通过各种废物流(SRC)释放到环境中。
- 环境水浓度： 虽然未找到关于可乐定的具体数据(SRC, 2011)，但文献表明，一些来自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不能被完全去除，因此被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可以渗透土壤(1)。
- 症状与体征： 过量症状包括瞳孔收缩、嗜睡、血压升高后下降、易怒、体温低、呼吸减慢、心跳减慢、反射减缓和虚弱。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药物产品》确定了当前上市的处方药产品，包括盐酸可乐定，这些产品是根据联邦食品、药物和化妆品法案第505节由FDA基于安全性和有效性批准的。/盐酸可乐定/
- 其他安全信息： 化学品评估: IMAP评估 - 1H-咪唑-2-胺, N-(2,6-二氯苯基)-4,5-二氢-: 人类健康I级评估
- 牛奶浓度： 动物研究表明氯丙嗪广泛分布于身体组织；药物的组织浓度高于血浆浓度。氯丙嗪的平均分布容积据报道为2.1 L/kg。口服给药后，药物在肾脏、肝脏、脾脏和胃肠道中浓度最高。药物在泪腺和腮腺中也出现高浓度。氯丙嗪集中在眼脉络膜中，并分布于心脏、肺、睾丸、肾上腺、脂肪和肌肉中。大脑中浓度最低。氯丙嗪分布于脑脊液中。硬膜外输注后，氯丙嗪迅速广泛地分布于脑脊液中，并通过硬膜外静脉容易地分配到血浆中。在体外...
- 水/土壤挥发率： 使用片段常数估算法(1)估算可乐定的亨利定律常数为1.5X10-11 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明可乐定预计从水和潮湿土壤表面基本不会挥发(SRC)。基于从片段常数法(3)估算的1.9X10-5 mm Hg(SRC)蒸气压，预计可乐定不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： 急性毒性1 (56.8%)
- 土壤吸附/迁移性： 使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1)，可乐定的Koc估计为52(SRC)，使用log Kow为1.59(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，该估计的Koc值表明可乐定预计在土壤中具有高迁移性。可乐定的pKa为8.05(1)，表明该化合物在环境中将以阴离子形式部分存在，而阴离子通常不会比其中性形式更强地吸附到含有有机碳和粘土的土壤中(4)。
- 人体暴露可能途径： NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有339名工人(其中170名为女性)可能接触氯胺酮(1)。职业接触氯胺酮可能发生在生产或使用氯胺酮的工作场所，通过吸入和皮肤接触。普通人群对氯胺酮的接触可能仅限于服用Catapres(一种降压药)的患者(SRC)。
- 环境生物富集作用： 根据可乐定的log Kow为1.59(1)和回归推导方程(2)，计算得到鱼类的估算BCF为5。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。
- 环境非生物降解性： 氯胺酮与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C下已通过结构估计方法(1)估计为1.4X10-10 cm³/分子-秒(SRC)。这相当于在大气羟基自由基浓度为5X10+5个/cm³(1)时的大气半衰期约为1小时。由于缺乏在环境条件下可水解的官能团(2)，氯胺酮预计不会在环境中发生水解。氯胺酮不含有在波长>290 nm处吸收的发色团(2)，因此预计不易受阳光直接光解(SRC)。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 环境归宿/暴露摘要： 可乐定的生产和使用作为药物可能通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25 °C时估计蒸气压为1.9X10-5 mm Hg，表明可乐定将以蒸气相和颗粒相存在于大气中。蒸气相可乐定将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为一小时。颗粒相可乐定将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。可乐定不含有在波长>290 nm处发色的基团，因此预计不易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，预计可乐定具有高迁移性，基...
- 面临特殊风险的人群： 老年人可能比年轻成年人对氯胺酮的降压作用更敏感。此外，老年患者更容易出现年龄相关的肾功能损害，这可能需要接受氯胺酮治疗的患者减少剂量。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 据报道，一些接受可乐定治疗的高血压男性出现了勃起功能障碍（阳痿，一种勃起功能障碍形式）。这可能影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）。总的来说，父亲或精子捐赠者接触的物质不太可能增加怀孕风险。更多信息请参见MotherToBaby信息单《父系暴露》https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
- USGS基于健康的水质评估筛查水平： 参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP
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制造方法：
硫氰酸铵(CID:15666)；2,6-二氯苯胺(CID:11846)；硫脲(CID:2723790)；碘甲烷(CID:6328)；乙二胺(CID:3301)；咪唑啉(CID:68156)；可乐定盐酸盐(CID:20179)
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