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氟奋乃嗪是吩噻嗪类药物的一种,是在10H-吩噻嗪的2位上有三氟甲基取代基,在N-10位上有3-[4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基]丙基基团。它具有抗冠状病毒剂、吩噻嗪类抗精神病药物和多巴胺拮抗剂的作用。它是一种有机氟化合物、吩噻嗪类和N-烷基哌嗪。它来源于10H-吩噻嗪的氢化物。
中文名称
Fluphenazine, 5-HT 2A 受体拮抗剂
英文名称
2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
中文别名
-
英文别名
Siqualine | 1-Piperazineethanol, 4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]- | BDBM78433 | KBio2_007522 | SPBio_001277 | KBio2_000769 | NSC 62323 | BSPBio_003100 | Prolixin (Salt/Mix) | 4-(3-(2-Trifluoromethyl-10-phenothiazyl)-propyl)-1-piperazin
CAS号
69-23-8
分子式
C22H26F3N3OS
分子量
437.5
精确质量
-
PSA
55.3
Logp
4.4
危险属性
  • 储存条件: 按照USP-NF中定义,存放在密封、避光的容器中。应按照标签说明处理和储存此材料,以确保产品完整性。
  • 处置方法: SRP:在审查时,小量处置的监管标准正在重大修订中,但家庭废药品可按以下方式管理:与湿猫砂或咖啡渣混合,用塑料袋双层包装,丢弃在垃圾中。
  • 暴露途径: 口服,肌肉注射
  • 有害效应: 氟奋乃静和其他抗精神病药引起的锥体外系副作用可以用苯托品或苯甲酸钠等药物控制。此外,催乳素引起的副作用如泌乳、男性乳房发育、性功能障碍,以及女性的闭经或周期外出血也可能发生。罕见但严重的副作用包括恶性综合征、肝功能异常和黄疸、癫痫发作和粒细胞缺乏症。与其他抗精神病药物一样,氟奋乃静带有黑框警告,警告老年痴呆相关精神障碍的老年患者使用后发生脑血管事件和死亡的风险增加。有报道称使用氟奋乃静和其他吩噻嗪类典型抗精神病药会引起过敏反应。报告还存...
  • 毒性摘要: 氟奋乃静阻断脑中突触后中脑边缘多巴胺D1和D2受体;抑制下丘脑和垂体激素的释放,并 believed to depress the reticular activating system thus affecting basal metabolism, body temperature, wakefulness, vasomotor tone, and emesis.
  • 法规信息: 新西兰EPA化学品清单状态:氟奋乃静:没有单独批准但可在适当的团体标准下使用
  • 灭火程序: 与所有火灾一样,将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。
  • 预防措施: 佩戴安全眼镜或护目镜,保护暴露的皮肤。
  • 肝毒性: 可能性评分:C(可能是明显肝损伤的原因)。
  • 清理方法: 佩戴批准的呼吸防护设备、化学兼容手套和防护服。使用高效真空吸尘器擦拭或收集泄漏物。避免吸入粉尘。将泄漏物放入适当标记的容器中处置。清洗泄漏现场。
  • 特别报告: Jann MW, Richards AL; US Pharm 10 (Jan): PH1-5, H9, H12-H13 (1985)。本文综述了氟哌啶醇、洛沙平、硫噻吨和氟奋乃静的药理学、药代动力学、剂量和副作用,以及临床药剂师在紧急医疗情况和精神危机中适当使用和选择抗精神病药物的作用。
  • 生态毒性值: USDA APHIS化学影响:collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^69-23-8$'
  • FDA要求: 《具有治疗等效性评价的批准药物产品清单》确定了当前上市的销售处方药产品,包括氟奋乃癸酸酯,该产品根据FDA根据《联邦食品、药物和化妆品法》第505条基于安全性和有效性批准。/氟奋乃癸酸酯/
  • 非人类毒性值: LD50 小鼠静脉注射 51 mg/kg
  • 牛奶浓度: 吩噻嗪类...可能出现在哺乳母亲的乳汁中.../吩噻嗪类,人类,口服,肌内/
  • 危害类别和分类: 特定靶器官毒性-单次接触 1类(20.8%)
  • 个人防护装备 (PPE): 如果通过涉及空气监测的职业卫生调查确定有必要,请使用NIOSH批准的呼吸器。如果不需要呼吸器,应使用批准的防尘口罩。
  • 解毒剂和急救处理: /SRP:/ 高级治疗:对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛,考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/。如果出现低血容量迹象,使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
  • 致癌物分类: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
  • 药物性肝损伤: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • 危险反应性和不相容性: 氟奋乃静盐酸盐口服浓缩溶液不应与含有咖啡因(如咖啡、可乐)、鞣酸(如茶)或果胶酸盐(如苹果汁)的饮料混合,因为可能导致物理不相容。
  • 皮肤、眼睛和呼吸道刺激: 可能刺激/眼睛、皮肤和粘膜/。避免吸入。转移到新鲜空气。避免接触。用大量水冲洗/眼睛/。避免/皮肤/接触。用大量肥皂和水冲洗。
  • 妊娠和哺乳期间的影响: 使用氟奋乃可能导致人体催乳素水平升高,这可能影响生育能力。动物研究表明,接触氟奋乃后精子发生了一些变化。尚不清楚氟奋乃是否会导致人类精子发生类似变化。尚未进行以确定氟奋乃是否会增加出生缺陷风险高于背景风险的研究。通常,父亲或精子捐赠者的接触不太可能增加妊娠风险。有关更多信息,请参阅MotherToBaby事实表父系暴露,网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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制造方法:
氟奋乃(CID:3372);1-哌嗪乙醇(CID:7677);甲苯(CID:1140);氨基钠(CID:24533);吩噻嗪(CID:7108);3-(三氟甲基)二苯胺(CID:7548);2-(三氟甲基)吩噻嗪(CID:7082);1-溴-3-氯丙烷(CID:8006);氯化氢(CID:313);氟奋乃盐酸盐(CID:67356);癸酰氯(CID:66982);吡啶(CID:1049);氟奋乃癸酸酯(CID:3388);庚酰氯(CID:17313);氟奋乃庚酸酯(CID:3389)
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