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中文名称
(±)-沙利度胺, CRL4（CRBN）E3 泛素连接酶抑制剂
英文名称
2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
中文别名
沙利度胺
英文别名
Sedalis | Sedisperil | Synovir | Talismol | Thalidomide Celgene | UNII-4Z8R6ORS6L | .alpha.-N-Phthalylglutaramide | Algosediv | Neaufatin | Pangul | Pro-ban M | thalidomide | 3-Phthalimidoglutarimide | Imida-lab | Psychotablets | Distaxal | Imidene | Dist
CAS号
50-35-1
分子式
C13H10N2O4
分子量
258.23
精确质量
-
PSA
83.6
Logp
0.3
危险属性
- 治疗： 当肾小管液中的溶解度（2.5毫克/毫升）被超过时，阿昔洛韦可能在肾小管中沉淀。在急性肾衰竭和无尿的情况下，患者可能受益于血液透析，直到肾功能恢复。(L1721)
- DOT 标签： 有毒
- 健康危害： 急/慢性危险：加热分解时，该化合物释放有毒的氮氧化物烟雾。(NTP, 1992)
- 储存条件： 保存在密闭容器中，置于干燥和通风良好的地方。保存在干燥处。
- 反应基团： 酰胺和酰亚胺
- 处置方法： 产品：将多余和不可回收的溶液提供给有许可证的处置公司。联系有许可证的专业废物处置服务来处置此材料。将材料溶解或与可燃溶剂混合并在配备后燃器和洗涤器的化学焚烧炉中焚烧。受污染的包装：作为未使用的产品处置。
- 急救措施： 食入：不要催吐。如果受害者意识清醒且没有抽搐，给予1-2杯水稀释化学物质，并立即呼叫医院或中毒控制中心。如果医生建议，准备将受害者送往医院。如果受害者抽搐或昏迷，不要经口给予任何东西，确保受害者的气道通畅，让受害者侧卧，头部低于身体。不要催吐。立即将受害者送往医院。(NTP, 1992)
- 暴露途径： 由于其水溶性差，人体内的绝对生物利用度尚未确定。在健康志愿者和麻风病受试者的研究中，达到血浆峰浓度的时间（Tmax）平均值范围为2.9至5.7小时，表明沙利度从胃肠道缓慢吸收。
- 有害效应： 沙利度胺治疗可能因其对映体降解产生的多种活性代谢物引起的许多不良反应而受到限制。常见副作用包括便秘、甲状腺功能减退、ACTH刺激、低血糖、口干、发热、情绪变化、头痛、周围神经病变、嗜睡、镇静、皮疹和深静脉血栓形成。
- 毒性摘要： 在结节性红斑麻风病(ENL)患者中，作用机制尚未完全明确。来自体外研究和初步临床试验的可用数据表明，该化合物的免疫学效应在不同条件下可能有很大差异，但可能与抑制过量的肿瘤坏死因子-α(TNF-a)产生和下调参与白细胞迁移的选定细胞表面粘附分子有关。例如，据报道沙利度胺给药可降低ENL患者的循环TNF-a水平，然而，它也被证明可增加HIV阳性患者的血浆TNF-a水平。作为癌症治疗药物，该药物可能作为VEGF抑制剂发挥作用。
- 法规信息： 加州化妆品安全计划(CSCP)报告成分：报告 - 无论成分在产品中的预期功能如何
- 火灾危险： 该化学品的闪点数据不可用；但可能是可燃的。(NTP, 1992)
- 火灾扑救： 涉及此材料的火灾可以用干化学灭火器、二氧化碳或哈龙灭火器控制。(NTP, 1992)
- 灭火程序： 合适的灭火介质：使用水喷雾、醇类泡沫、干化学灭火剂或二氧化碳。
- 环境归宿： 大气命运：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，沙利度胺在25°C下估计的蒸气压为2.1X10-14 mm Hg(SRC)，通过片段常数法(2)确定，预计将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的沙利度胺可能通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。沙利度胺在300 nm波长处吸收紫外线(3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。
- 预防措施： 使用前必须检查手套。使用适当的手套脱除技术(避免触摸手套外表面)以避免皮肤接触此产品。根据适用法规和良好实验室实践，使用后处理受污染的手套。洗手并擦干。
- 毒性数据： R构型和S构型单独比外消旋混合物毒性更大。在小鼠中无法确定外消旋沙利度胺的LD<sub>50</sub>，而据报道R和S构型的LD<sub>50</sub>值分别为0.4至0.7克/千克和0.5至1.5克/千克。
- 健康影响： 与沙利度胺相关的最严重毒性是其已证实的人类致畸性。在妊娠关键期，严重出生缺陷（主要是短肢畸形）或胎儿死亡的风险极高。根据信息来源，关键期估计为末次月经后35至50天。在此关键期之外的其他潜在严重出生缺陷的风险未知，但可能很显著。根据现有知识，妊娠期间任何时候都不得使用沙利度胺。沙利度胺可导致人类严重出生缺陷。
- 肝毒性： 可能性评分：B（众所周知但罕见引起明显肝损伤的原因）。
- 清理方法： 事故应急措施。个人预防措施、防护设备和应急程序：使用个人防护设备。避免粉尘形成。避免吸入蒸气、雾或气体。确保充分通风。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。环境预防措施：在安全的情况下防止进一步泄漏或溢出。不要让产品进入排水道。 containment和清理的方法和材料：在不产生粉尘的情况下拾起并安排处置。清扫和铲起。保存在合适的密闭容器中以便处置。
- 人为污染源： 沙利度胺的生产和使用作为药物(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- 反应性概况： 有机酰胺/酰亚胺，如沙利度胺，与偶氮和重氮化合物反应生成有毒气体。有机酰胺/酰亚胺与强还原剂反应形成易燃气体。酰胺是非常弱的碱(比水弱)。酰亚胺的碱性更弱，实际上与强碱反应形成盐。也就是说，它们可以反应作为酸。将酰胺与脱水剂如P2O5或SOCl2混合会生成相应的腈。这些化合物的燃烧会产生氮的混合氧化物(NOx)。
- 症状与体征： 沙利度与嗜睡/昏睡、周围神经病变、头晕/直立性低血压、中性粒细胞减少和HIV病毒载量增加有关。
- 隔离与疏散： 火灾：如果涉及罐、铁路罐车或公路罐车，应在所有方向上隔离800米（1/2英里）；同时，考虑在所有方向上初始疏散800米（1/2英里）。(ERG, 2024)
- FDA要求： 任何对沙利度胺的疑似胎儿暴露必须立即通过MedWATCH号码1-800-FDA-1088向FDA报告，同时也向Celgene公司（1-888-668-2528）报告。患者应转诊给有生殖毒性经验的妇产科医生进行进一步评估和咨询。
- 空气和水反应： 不溶于水。
- 非人类毒性值： LD50 小鼠口服 2000 毫克/千克
- 牛奶浓度： 实验：尚不清楚沙利度是否分泌到人乳中。沙利度分泌到哺乳期兔子的乳汁中。
- 水/土壤挥发率： 使用片段常数估计方法(1)，估计沙利度胺的亨利定律常数为1.3X10-16 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明沙利度胺预计从水和潮湿土壤表面基本不会挥发(SRC)。基于从片段常数方法(3)确定的估计蒸气压2.1X10-14 mm Hg(SRC)，沙利度胺预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 历史和事件： 据估计，1957年（沙利度首次在世界市场推出）至1963年（该药物从世界市场撤出数年后）期间，其他国家报告了超过10,000例与孕妇使用沙利度相关的婴儿出生缺陷病例。尽管当时沙利度在美国未商业销售，但在那些年至少有17例报告称，美国女性生下了与沙利度相关的出生缺陷婴儿；这些女性从海外来源获得了该药物或收到了药厂代表分发的上市前样品。
- 危害类别和分类： Repr. 1A (92.1%)
- 环境生物降解性： 好氧：沙利度胺不易生物降解。在封闭瓶试验(1)中，使用来自2个不同德国市政废水处理厂的活性污泥接种物，该化合物在28天内分别降解了9.05%和6.21%。在呼吸计量测试中，沙利度胺不易生物降解，在28天内达到了20.7%和30.4%的降解率(1)。
- 非火灾泄漏响应： 储存注意事项：您应在室温下储存此材料。(NTP, 1992)
- 土壤吸附/迁移性： 使用基于分子连接指数的结构估计方法(1)，可以估计沙利度胺的Koc值为10(SRC)。根据分类方案(2)，此估计的Koc值表明沙利度胺在土壤中预计具有极高的迁移性。
- 个人防护装备 (PPE)： 身体防护：全套防化学品防护服。必须根据特定工作场所危险物质的浓度和量选择防护设备的类型。
- 人体暴露可能途径： 职业接触沙利度胺可能通过吸入和皮肤接触这种化合物发生在生产或使用沙利度胺的工作场所。一般人群对沙利度胺的接触可能仅限于被给予这种药物（一种免疫调节剂）的人。(SRC)
- 环境生物富集作用： 根据沙利度胺的log Kow为0.33(1)和回归推导方程(1)，在鱼中计算出的估计BCF为3(SRC)。根据分类方案(2)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)。
- 环境非生物降解性： 由于存在可在环境条件下水解的官能团(1)，沙利度预计会在环境中发生水解。已鉴定出十二种水解产物(2)。沙利度在300波长处吸收紫外线(3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。当用氙灯和中压汞灯照射时，测定的一级光降解速率常数分别为1.6X10-3和8.88X10-2/min。已鉴定出的沙利度光降解产物包括邻苯二甲酰亚胺(4)。
- 解毒剂和急救处理： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口气管或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉输注D5W TKO /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液(LR)。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 有毒燃烧产品： 物质或混合物产生的特殊危险：碳氧化物、氮氧化物（NOx）。
- 环境归宿/暴露摘要： 沙利度胺作为药物的生产和给药可能会通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计的蒸气压为2.1X10-14 mm Hg，表明沙利度胺将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的沙利度胺将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。沙利度胺在波长>290 nm处吸收紫外线，因此可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为10，预计沙利度胺将具有很高的迁移性。基于估计的亨利定律常数为1.3X10-16 atm-cu m/mole，从湿润土壤表面的挥发预计不是一个重要的命运过程。沙利度胺不...
- 面临特殊风险的人群： 由于在沙利度胺的上市后经验中有报道癫痫发作，包括强直-阵挛(大发作)癫痫发作，制造商指出，有癫痫发作史或其他癫痫发作风险因素的患者应密切监测可能导致急性癫痫发作的临床变化。
- 危险反应性和不相容性： 不相容材料：强氧化剂。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 尚未进行沙利度胺是否可能影响男性生育能力或增加高于背景风险的出生缺陷几率的试验。沙利度胺可进入精液，其浓度通常高于血液中的浓度。建议男性在服用沙利度胺期间以及停药后28天内，性交时使用乳胶或合成避孕套。有关父系暴露的一般信息，请参阅MotherToBaby信息表，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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