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中文名称
利尿酸, 盐酸钠（钾）共转运体 2 抑制剂
英文名称
2-[2,3-dichloro-4-(2-methylidenebutanoyl)phenoxy]acetic acid
中文别名
依他尼酸
英文别名
2,3-Dichloro-4-(2-methylenebutyryl)phenoxyacetic acid | Edecril | Etacrinic acid | ETACRYNIC ACID [MART.] | Kyselina 4-(2-(1-butenyl)karbonyl)-2,3-dichlorfenoxyoctova | SPBio_000054 | [2,3-dichloro-4-(2-methylidenebutanoyl)phenoxy]acetic acid | ETHACRYNIC
CAS号
58-54-8
分子式
C13H12Cl2O4
分子量
303.13
精确质量
-
PSA
63.6
Logp
3.8
危险属性
- 健康危害： 急/慢性危害：该化合物在加热分解时释放有毒烟雾。(NTP, 1992)
- 储存条件： 在40°C（104°F）以下储存，最好在15至30°C（59和86°F）之间，除非制造商另有说明。/注射用依他尼酸钠/
- 反应基团： 芳基卤化物
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 急救措施： 食入：不要催吐。如果受害者意识清醒且没有抽搐，给予1-2杯水稀释化学物质，并立即呼叫医院或中毒控制中心。如果医生建议，准备将受害者送往医院。如果受害者抽搐或昏迷，不要经口给予任何东西，确保受害者的气道通畅，让受害者侧卧，头部低于身体。不要催吐。立即将受害者送往医院。(NTP, 1992)
- 有害效应： 胃肠道副作用较少见，包括通常为暂时性的恶心、呕吐、腹泻和上腹部疼痛。在少数罕见病例中，依他尼酸曾被怀疑与胰腺炎和肝炎有关，尽管因果关系仍不明确。此外，类似于噻嗪类利尿剂，因为依他尼酸是有机酸，可以在肾单位中与尿素竞争，依他尼酸可导致血清尿酸升高，引发急性痛风。最后，依他尼酸可通过抑制红细胞 ATP 酶和糖酵解酶在体外引起溶血，这在老年患者输注血液制品时变得具有临床意义。在输注血液制品时给老年患者使用袢利尿剂以避免加重充血性...
- 毒性摘要： 目前，文献中尚未描述乙酰唑胺的解毒剂。毒性通常发生在肾功能减退的老年患者中，导致容量减少，在某些情况下还会引起毒性。当出现不良反应时，迅速停用乙酰唑胺和支持性治疗可导致症状缓解。
- 火灾危险： 该化学品可能是可燃的。(国家毒理学计划，1992)
- 火灾扑救： 涉及此材料的火灾可以用干化学品、二氧化碳或哈龙灭火器扑灭。(NTP, 1992)
- 火灾潜力： 该化学品的闪点不可用，但可能是易燃的。
- 灭火程序： 涉及此材料的火灾可以用干化学品、二氧化碳或哈龙灭火器控制。
- 清理方法： 如果您在处理此化学品时发生泄漏，首先应移除所有点火源，然后用60-70%乙醇润湿固体泄漏物并将其转移到合适的容器中。使用用60-70%乙醇润湿的吸水纸拾取任何剩余物质。将吸水纸以及可能被污染的衣物密封在气密塑料袋中以便最终处置。用60-70%乙醇溶剂清洗所有受污染的表面，然后用肥皂和水溶液清洗。在安全官员（或其他负责人）确认该区域已正确清洁之前，不要重新进入受污染区域。
- 特别报告： KOECHEL DA; 依他尼酸和相关利尿剂：结构与有益和有害作用的关系；ANNU REV PHARMACOL TOXICOL 21: 265 (1981) 一篇包含186篇参考文献的综述，关于如依他尼酸等苯氧乙酸类利尿剂的有益和有害作用。
- 反应性概况： ETHACRYNIC ACID可能与强氧化剂剧烈反应。可与还原剂(如碱金属和氢化物)发生放热反应释放气态氢。可能与酸发生放热反应。与所有碱(包括有机碱(如胺)和无机碱)发生放热反应。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评估的批准药物产品清单》确定了当前上市的非处方药产品，包括依他尼酸，这些产品根据联邦食品、药品和化妆品法案第 505 条被 FDA 基于安全性和有效性批准。
- 人体毒性摘录： /人体暴露研究/ 在第三孕期使用利尿剂和卡那霉素治疗的母亲和新生儿中的耳毒性。
- 其他安全信息： 化学评估：IMAP评估 - 乙酸，[2,3-二氯-4-(2-亚甲基-1-氧代丁基)苯氧基]-：环境I级评估
- 空气和水反应： 不溶于水。
- 非人类毒性值： LD50 大鼠 ip 43 mg/kg
- 医疗监察： 以下在患者监测中可能特别重要...：血压测量（建议定期测量接受高血压治疗的患者血压；可选择部分患者在家监测血压并在定期医生就诊时报告结果）；血尿素氮和二氧化碳（建议治疗期间定期测定）；电解质浓度（建议定期测定，特别是如果患者同时服用强心苷或全身性类固醇，或存在严重肝硬化时）；血糖、血清和肝功能和肾功能和血清尿酸（建议定期测定）；听力检查（建议接受...治疗的患者定期进行）...
- 危害类别和分类： STOT SE 3 (95.1%)
- 非火灾泄漏响应： 储存注意事项：您应将此材料存放在冰箱中。(NTP, 1992)
- 个人防护装备 (PPE)： 推荐呼吸器：在称量和稀释纯测试化学品时，佩戴NIOSH批准的半面罩呼吸器，配备有机蒸气/酸性气体 cartridges(专门用于有机蒸气、HCl、酸性气体和SO2)和粉尘/雾过滤器。(NTP，1992)
- 环境非生物降解性： 浓度为22.1-149.2 mmol/l的乙酰水杨酸溶液在20-60 °C下的降解动力学遵循二级反应，并使用最小二乘回归分析拟合到阿伦尼乌斯方程。乙酰水杨酸通过狄尔斯-阿尔德型缩合反应产生二聚体。
- 解毒剂和急救处理： 摄入：不要催吐。如果受害者意识清醒且没有抽搐，给予1-2杯水稀释化学品，并立即呼叫医院或中毒控制中心。如果医生建议，准备将受害者送往医院。如果受害者抽搐或失去意识，不要经口给予任何东西，确保受害者的气道畅通，并将受害者侧卧，头部低于身体。不要催吐。立即将受害者送往医院。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 危险反应性和不相容性： 溶液与全血或其衍生物物理不相容。/依他尼酸钠注射液/
- 妊娠和哺乳期间的影响： 据报道，依他尼酸成功用于抑制6名不想母乳喂养的产后妇女的泌乳，并减少另一名妇女的泌乳强度。利尿剂对其他有效抑制泌乳措施的附加贡献尚未研究。关于利尿剂对已建立的持续泌乳的影响尚无数据。
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制造方法：
2,3-二氯苯氧乙酸(CID:18105)；丁酰氯(CID:8855)；甲醛(CID:712)；二甲胺(CID:674)；甲基(CID:3034819)
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