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中文名称
阿莫沙平, 多巴胺受体拮抗剂
英文名称
8-chloro-6-piperazin-1-ylbenzo[b][1,4]benzoxazepine
中文别名
阿莫沙平 | 2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓
英文别名
amoxapine | 14028-44-5 | Asendin | Demolox | Moxadil | Amoxan | Desmethylloxapin | Amoxapinum | Amoxapina | Amoxepine | CL-67772 | CL 67772 | Dibenz[b,f][1,4]oxazepine, 2-chloro-11-(1-piperazinyl)- | 2-Chloro-11-(1-piperazinyl)dibenz(b,f)(1,4)oxazepine |
CAS号
14028-44-5
分子式
C17H16ClN3O
分子量
313.8
精确质量
-
PSA
36.9
Logp
2.6
危险属性
- 治疗： 阿莫沙星过量的治疗应为对症和支持性治疗，但需特别注意预防或控制癫痫发作。如果患者意识清醒，应尽快采取预防肺吸入的适当措施，进行催吐 followed by 胃灌洗。灌洗后，可给予活性炭以减少吸收，重复给药可能有助于药物消除。对于昏迷患者，应建立通畅的气道，必要时进行辅助通气。癫痫发作可能对标准抗癫痫治疗有反应，如静脉注射地西泮和/或苯妥英。毒扁豆碱的价值似乎不太确定。如果出现癫痫持续状态，需要积极治疗。(L1712)
- 暴露途径： 口服，从胃肠道迅速且几乎完全吸收。单次口服给药后1-2小时内达到血浆峰浓度。
- 有害效应： * 所有SSRI都表现出不同程度的CYP2D6抑制作用。因此，临床医生在将TCA与SSRI联合使用或在这两类药物之间转换时应谨慎。此外，从氟西汀转换为阿莫沙平时，由于氟西汀的半衰期至少为5周，需要相当长的时间间隔。这一预防措施有助于防止潜在的相互作用并确保药物的安全使用。
- 毒性摘要： 阿莫沙平通过减少去甲肾上腺素和血清素(5-HT)的再摄取发挥作用。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品清单状态：2-氯-11-(1-哌嗪基)二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 肝毒性： 可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。
- 症状与体征： 阿莫沙星过量的毒性表现与其他三环类抗抑郁药显著不同。严重的心血管效应很少见，即使有也很少观察到。然而，中枢神经系统效应，尤其是大癫痫发作，经常发生，治疗应主要针对预防或控制癫痫发作。可能出现癫痫持续状态，构成神经科急症。昏迷和酸中毒是某些情况下阿莫沙星大量过量的其他严重并发症。肾衰竭可能在有毒过量后两到五天发展，此时患者可能看起来已经康复。急性肾小管坏死伴横纹肌溶解和肌球蛋白尿是此类情况下最常见的肾脏并发症。这种反应可能发生在不到5%的过量病例中，...
- 危害类别和分类： 急性毒性 4 (100%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 在1999年至2008年对80,882对挪威母婴的研究中，392名女性报告了产后新使用抗抑郁药，201名报告她们在怀孕期间继续使用抗抑郁药。与未暴露对照组相比，怀孕晚期使用抗抑郁药与母乳喂养 initiation可能性降低7%相关，但对母乳喂养持续时间或 exclusivity 无影响。与未暴露对照组相比，新开始或重新使用抗抑郁药与6个月时主要母乳喂养可能性降低63%，以及任何母乳喂养可能性降低51%相关，同时母乳喂养突然停止的风险增加2.6倍。未提及特定的抗抑郁药。
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阿莫沙平, 多巴胺受体拮抗剂 1g
去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取抑制剂。D 2和5-HT 2受体拮抗剂。
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