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中文名称
阿朴吗啡
英文名称
(6aR)-6-methyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol
中文别名
-
英文别名
6a-beta-Aporphine-10,11-diol; (R)-5,6,6a,7-Tetrahydro-6-methyl-4H-dibenzo[de,g]quinoline-10,11-diol
CAS号
41372-20-7
分子式
C17H17NO2
分子量
267.32
精确质量
-
PSA
43.7
Logp
2.3
危险属性
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 皮下给药后100%吸收
- 毒性摘要： 阿朴吗啡治疗帕金森病的确切作用机制尚不清楚，尽管据信这是由于刺激大脑中突触后多巴胺D2型受体所致。阿朴吗啡已被证明能改善帕金森病动物模型中的运动功能。特别是，阿朴吗啡减轻了由神经毒素1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)在灵长类动物中引起的上行黑质纹状体多巴胺能通路损伤所导致的运动缺陷。
- 毒性数据： LD50：0.6毫摩尔/千克（腹腔注射，小鼠）（A308）
- 肝毒性： 可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。
- FDA要求： 已批准的治疗等效性评估药物产品清单确定了当前上市的非处方药产品，包括盐酸阿扑吗啡，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第505条，经FDA基于安全性和有效性批准的。/盐酸阿扑吗啡/
- 非人类毒性值： LD50 小鼠静脉注射 56 mg/kg
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 面临特殊风险的人群： 盐酸阿扑吗啡注射剂的市售制剂含有偏重亚硫酸钠，可能对某些易感个体引起严重的过敏性反应。总体而言，亚硫酸盐敏感在普通人群中的患病率可能较低，但在易感个体中，接触亚硫酸盐可导致急性支气管痉挛，或较少发生危及生命的过敏性休克。亚硫酸盐敏感在哮喘患者中出现的频率似乎高于非哮喘患者。
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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制造方法：
吗啡(CID:5288826)；水(CID:962)；盐酸阿扑吗啡(CID:9410)
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