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中文名称
氮卓斯汀, H 1 受体拮抗剂
英文名称
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1-one
中文别名
-
英文别名
AZELASTINE [VANDF] | BDBM50341448 | (+/-)-1-(2H)-phthalazinone, 4- | DTXSID6022638 | rac-Azelastine | s12214 | AZELASTINE [WHO-DD] | KBio3_002992 | Spectrum2_000649 | NCGC00177979-01 | UNII-ZQI909440X | ZQI909440X | AB00698544_13 | NSC-758971 | S01GX07 |
CAS号
58581-89-8
分子式
C22H24ClN3O
分子量
381.9
精确质量
-
PSA
35.9
Logp
4.4
危险属性
- 储存条件： 在20-25°C(68-77°F)的受控室温下储存。防止冻结。
- 暴露途径： 眼部给药后氮卓斯汀的吸收相对较低。鼻腔给药后的全身生物利用度约为40%。
- 毒性摘要： 氮䓬斯汀与效应细胞上的H1受体位点竞争，并通过抑制组胺和其他参与过敏反应的介质的释放而发挥拮抗作用。
- 相互作用： 研究了同时口服氮卓斯汀盐酸盐和红霉素或酮康唑对心脏的影响，通过校正QT间期(QTc)测量。口服红霉素对氮卓斯汀的药代动力学或QTc没有影响，基于连续心电图分析。酮康唑干扰了氮卓斯汀血浆浓度的测量；然而，未观察到对QTc的影响。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评估的批准药品》确定了当前上市的非处方药产品，包括盐酸氮䓬斯汀，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第505条，经FDA基于安全性和有效性批准的。/盐酸氮䓬斯汀/
- 人体毒性摘录： /症状和体征/ 尚无使用阿斯汀鼻喷雾剂过量使用的报道。成人使用此剂型急性过量不太可能导致临床上显著的不良事件，除了增加嗜睡外，因为一瓶阿斯汀鼻喷雾剂含有30 mg的氮䓬斯汀盐酸盐。成人使用氮䓬斯汀盐酸盐口服制剂单次剂量（高达16 mg）的临床研究并未导致严重不良事件发生率增加。
- 危害类别和分类： 水生慢性4（50%）
- 解毒剂和急救处理： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 面临特殊风险的人群： 怀孕或可能怀孕的患者应被告知，只有在潜在益处对胎儿或哺乳婴儿的潜在风险有正当理由的情况下，才应在怀孕期间或哺乳期间使用此产品。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 尚未进行研究以确定氮䓬斯汀是否会影响人类生育能力或增加伴侣出生缺陷的几率。动物研究表明，当口服使用氮䓬斯汀时，剂量高达成人最大推荐每日鼻腔内剂量的150倍，对大鼠的男性生育能力没有影响。通常，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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氮卓斯汀, H 1 受体拮抗剂 100mg
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