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名称
AZD5991, MCL1 凋亡调节因子抑制剂；BCL2 家族成员
分子类型
小分子
英文别名
2143061-82-7 | AZD 5991 | US10196404, Example 1 | A16880 | 17-chloro-5,13,14,22-tetramethyl-28-oxa-2,9-dithia-5,6,12,13,22-pentazaheptacyclo[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]octatriaconta-1(36),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29(37),30,32,34-tridecaene-2
英文名称
AZD5991
货号
A414091-1mg
包装规格
1mg
级别
Moligand™
浓度
≥98%
储存温度
-20°C储存
运输条件
超低温冰袋运输
产品介绍
Information AZD5991 AZD5991 is a macrocyclic MCL-1 inhibitor with sub-nanomolar affinity for MCL-1 (Ki = 0.13 nM). The binding affinity of AZD5991 is about 25-fold lower for mouse Mcl-1 vs. human Mcl-1 but only four-fold lower for rat Mcl-1. Targets Mcl-1 (Cell-free assay); Mcl-1 (Cell-free assay) 0.13 nM(Ki); 0.7 nM In vitro AZD5991 is a potent and direct inhibitor of Mcl-1 with high selectivity versus other Bcl-2 family proteins. AZD5991 binds directly to Mcl-1 and induces rapid apoptosis in cancer cells, most notably myeloma and acute myeloid leukemia (GI50 In vivo AZD5991 shows potent antitumor activity in vivo with complete tumor regression in several models of multiple myeloma and acute myeloid leukemia after a single tolerated dose as monotherapy or in combination with bortezomib or venetoclax. In these in vivo studies, the cytotoxic activity of AZD5991 tightly correlates with induction of the mitochondrial apoptotic pathway as evidenced by cleavage of caspase-3 and PARP. Cell Research(from reference) Cell lines：MOLP-8 cells Concentrations：0-500 nM Incubation Time：30 min
生化机理
AZD5991 是一种大环 MCL-1 抑制剂，对 MCL-1 的亲和力低于纳摩尔（Ki = 0.13 nM）。AZD5991 与小鼠 Mcl-1 的结合亲和力比与人类 Mcl-1 的结合亲和力低约 25 倍，但与大鼠 Mcl-1 的结合亲和力仅低 4 倍。
CAS号
2143010-83-5
分子式
C35H34ClN5O3S2
分子量
672.26 g/mol
PubChem编号
131634760
Isomeric SMILES
CC1=C2C(=NN1C)CSCC3=NN(C(=C3)CSC4=CC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCCC6=C(N(C7=C6C=CC(=C27)Cl)C)C(=O)O)C
IIUPAC Name
17-chloro-5,13,14,22-tetramethyl-28-oxa-2,9-dithia-5,6,12,13,22-pentazaheptacyclo[27.7.1.14,7.011,15.016,21.020,24.030,35]octatriaconta-1(36),4(38),6,11,14,16,18,20,23,29(37),30,32,34-tridecaene-23-carboxylic acid
INCHI
1S/C35H34ClN5O3S2/c1-20-31-29(38-40(20)3)19-45-17-22-15-23(41(4)37-22)18-46-24-14-21-8-5-6-9-25(21)30(16-24)44-13-7-10-26-27-11-12-28(36)32(31)33(27)39(2)34(26)35(42)43/h5-6,8-9,11-12,14-16H,7,10,13,17-19H2,1-4H3,(H,42,43)
InChi Key
KBQCEQAXHPIRTF-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1=C2C(=NN1C)CSCC3=NN(C(=C3)CSC4=CC5=CC=CC=C5C(=C4)OCCCC6=C(N(C7=C6C=CC(=C27)Cl)C)C(=O)O)C
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (148.75 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
1
精确质量Exact Mass
671.179 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
671.179 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
138.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
46
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
1060.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
XLogP3
6.800
Reaxy-Rn
31971112
作用类型
抑制剂
作用机制
MCL1 凋亡调节因子抑制剂；BCL2 家族成员
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AZD5991, MCL1 凋亡调节因子抑制剂；BCL2 家族成员 1mg
Bcl-2 抑制剂
品牌：阿拉丁
货号：A414091-1mg
级别： -
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