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中文名称
利鲁唑, 钠通道α亚基阻断剂
英文名称
6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine
中文别名
2-氨基-6-(三氟甲氧基)苯并噻唑
英文别名
6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine | 6-(trifluoromethoxy)benzo[d]thiazol-2-amine | Bio1_001394 | RILUZOLE [JAN] | RILUZOLE [USP MONOGRAPH] | RILUZOLE [WHO-DD] | 2-Benzothiazolamine, 6-(trifluoromethoxy)- | 7LJ087RS6F | CHEBI:8863 | N07XX02 | RI
CAS号
1744-22-5
分子式
C8H5F3N2OS
分子量
234.20
精确质量
-
PSA
76.4
Logp
3.6
危险属性
- 治疗： 治疗应为支持性并针对缓解症状。严重的高铁血红蛋白血症在用亚甲蓝治疗后可能迅速逆转。(L1712)
- 暴露途径： 利鲁唑吸收良好（约90%），平均绝对口服生物利用度约为60%（CV=30%）。高脂肪餐会减少吸收，使AUC降低约20%，血药峰浓度降低约45%。
- 毒性摘要： 利鲁唑的作用机制尚不清楚。其药理特性包括以下内容，其中一些可能与它的效果有关：1）对谷氨酸释放的抑制作用（激活谷氨酸再摄取），2）使电压依赖性钠通道失活，以及3）干扰兴奋性氨基酸受体上递质结合后发生的细胞内事件的能力。
- 毒性数据： LD50：85 mg/kg（口服，小鼠）（L1859） LD50：34.5 mg/kg（静脉注射，小鼠）（L1859） LD50：45 mg/kg（口服，大鼠）（L1859） LD50：21 mg/kg（静脉注射，小鼠）（L1859）
- 健康影响： 可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是引起明显肝损伤的罕见原因）。
- 症状与体征： 症状包括恶心和疲劳等[Wikipedia]。
- 危害类别和分类： 急性毒性3级（91.9%）
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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