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Information BI-847325 is an orally bioavailable, and selective dualMEK/Aurora kinaseinhibitor withIC50of 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM, and 4 nM for Xenopus laevis Aurora B, human Aurora A and Aurora C, as well as human MEK1 and MEK2, respectively. Phase 1. Targets Aurora B (Xenopus laevis) ; MEK2 ; Aurora C (Human) ; Aurora A (Human) ; MEK1 3 nM; 4 nM; 15 nM; 25 nM; 25 nM In vitro BI-847325 shows growth-inhibitory effects on BRAF-mutant and vemurafenib-resistant melanoma cells with IC50 ranging from 0.3 nM to 2 μM, and prevents colony formation in six BRAF-mutant melanoma cell lines. BI-847325 also induces apoptosis by reducing Mcl-1 expression. In vivo In mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts, BI-847325 (75 mg/kg, p.o.) causes significant tumor suppression without significant alteration in the body weights. Cell Research(from reference) Cell lines:M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells Concentrations:30 μM Incubation Time:72 h
中文名称
BI-847325
英文名称
BI-847325
中文别名
-
英文别名
NSC799360 | NSC-799360 | (Z)-3-(3-((4-((dimethylamino)methyl)phenylamino)(phenyl)methylene)-2-oxoindolin-6-yl)-N-ethylpropiolamide | 2-Propynamide, 3-((3Z)-3-(((4-((dimethylamino)methyl)phenyl)amino)phenylmethylene)-2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-6-yl)-N-ethy
CAS号
1207293-36-4
分子式
C29H28N4O2
分子量
464.56 g/mol
精确质量
10mM in DMSO
PSA
80.700 Ų
Logp
4.041
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BI-847325 100mg

MEK1 选择性抑制剂

品牌:阿拉丁
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