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中文名称
氟西汀, 5-HT 2A 受体拮抗剂
英文名称
N-methyl-3-phenyl-3-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]propan-1-amine
中文别名
-
英文别名
N-methyl-γ-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]benzenepropanamine | Fluoxin
CAS号
54910-89-3
分子式
C17H18F3NO
分子量
309.33
精确质量
-
PSA
21.3
Logp
4
危险属性
- 治疗： 如果化合物已被摄入，应使用5%碳酸氢钠进行快速洗胃。对于皮肤接触，应用肥皂和水清洗皮肤。如果化合物进入眼睛，应用大量等渗盐水或水冲洗。在严重情况下，应给予阿托品和/或吡啶肟肟。抗胆碱药物可对抗过量乙酰胆碱的作用并重新激活乙酰胆碱酯酶。阿托品可作为解毒剂与吡啶肟肟或其他吡啶肟肟类化合物(如三甲肟肟或肟肟肟)联合使用，但在至少两项荟萃分析中发现使用"-肟肟"类化合物没有益处，甚至可能有害。阿托品是毒蕈碱受体拮抗剂，因此在外周阻断乙酰胆碱的作用。
- 暴露途径： 口服给药后从胃肠道良好吸收。口服生物利用度估计至少为60-80%。单次口服40mg剂量后，血浆峰浓度在6-8小时内出现。口服溶液和缓释胶囊生物等效。食物不影响氟西汀的系统生物利用度，但会延迟1-2小时吸收（临床意义不显著）。Prozac Weekly胶囊是一种缓释制剂，含有肠溶包衣的小丸，在到达胃肠道pH值超过5.5的部位前不会溶解。肠溶包衣使氟西汀的吸收开始时间比速释制剂延迟1至2小时。
- 有害效应： 血清素能药物：氟西汀，特别是与其他血清素能药物联合使用时，可能导致血清素综合征。这些药物包括曲普坦类药物、三环类抗抑郁药、芬太尼、锂、曲马多、色氨酸、丁螺环酮、安非他明和圣约翰草。如果出现任何血清素综合征症状，建议停用氟西汀并提供支持性治疗。
- 毒性摘要： 氟西汀是胆碱酯酶或乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。胆碱酯酶抑制剂(或"抗胆碱酯酶")抑制乙酰胆碱酯酶的作用。由于其基本功能，干扰乙酰胆碱酯酶作用的化学物质是强效神经毒素，低剂量时引起过量流涎和流泪，随后是肌肉痉挛，最终导致死亡。神经气体和许多用于杀虫剂的物质已被证明通过与乙酰胆碱酯酶活性位点上的丝氨酸结合来完全抑制该酶。乙酰胆碱酯酶分解在神经和肌肉接头处释放的神经递质乙酰胆碱，以使肌肉或器官放松。乙酰胆碱酯酶抑制的结果...
- 毒性数据： LD<sub>50</sub>=284mg/kg(小鼠口服)。
- 健康影响： 胆碱酯酶抑制剂急性暴露可引起胆碱能危象，特征为严重恶心/呕吐、流涎、出汗、心动过缓、低血压、虚脱和惊厥。肌肉力量逐渐增强是可能的，如果呼吸肌受累，可能导致死亡。乙酰胆碱(ACh)在运动神经的积累会导致神经肌肉接头处烟碱受体的过度刺激。当发生这种情况时，可出现肌肉无力、疲劳、肌肉痉挛、肌束震颤和瘫痪等症状。当乙酰胆碱在自主神经节积累时，会导致交感神经系统烟碱受体的过度刺激。与此相关的症状是高血压和低血糖。中枢神经系统中烟碱乙酰胆碱受体的过度刺激...
- 肝毒性： 可能性评分：C（可能是明显肝损伤的原因）。
- 症状与体征： 过量症状包括激动、不安、轻躁狂和其他中枢神经系统兴奋迹象。最常见的副作用包括：神经系统效应如焦虑、紧张、失眠、嗜睡、疲劳或虚弱、震颤以及头晕或头昏；胃肠道效应如食欲不振、恶心和腹泻；血管扩张；口干；视力异常；性欲减退；射精异常；皮疹；和多汗。戒断症状包括流感样症状、失眠、恶心、失衡、感觉变化和过度活跃。
- 危害类别和分类： 水生慢性1级（100%）
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： 氟西汀和其他SSRIs已被报道会引起一些性副作用，如性欲降低或射精问题。针对少数男性的氟西汀研究表明，长期使用氟西汀会影响精子质量。停止使用氟西汀后，精子质量有所改善。然而，虽然使用氟西汀时精子质量不如以前，但质量水平仍在正常范围内。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址为http://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。精神药物妊娠登记处：有一个妊娠登记处...
- USGS基于健康的水质评估筛查水平： 参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP
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