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中文名称
阿莫地喹
英文名称
4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-2-(diethylaminomethyl)phenol
中文别名
-
英文别名
4-[(7-Chloro-4-quinolinyl)amino]-.alpha.-(diethylamino)-o-cresol | Alphaquine | Amodiaquine (USP/INN) | Amodiaquine [USP:INN:BAN] | 7-Chloro-4-(3-diethylaminomethyl-4-hydroxyanilino)quinoline | C07626 | 4-[(7-chloroquinolin-4-yl)amino]-2-(diethylaminometh
CAS号
86-42-0
分子式
C20H22ClN3O
分子量
355.9
精确质量
-
PSA
48.4
Logp
2.6
危险属性
- 相互作用： 应避免与其他抗疟药同时使用，并应进行常规实验室检查，以确保血液值和肝功能测试保持在正常范围内。
- 肝毒性： 可能性评分：A(已明确为引起明显肝损伤的原因)。
- 环境水浓度： 虽然未找到有关阿莫喹的特定数据(SRC, 2006)，但文献表明，一些来自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全消除，因此会被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可以渗透到亚土壤中(1)。
- FDA要求： 具有治疗等效性评估的批准药品清单列出了已停产的药品，包括联邦食品、药品和化妆品法案第505节下的盐酸阿莫地喹。/盐酸阿莫地喹/
- 其他安全信息： 化学品评估：IMAP评估 - 4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]-2-[(二乙基氨基)甲基]苯酚：环境I级评估
- 危害类别和分类： 急性毒性 4 (100%)
- 非人体毒性摘录： /免疫毒性/阿莫地喹是一种抗疟药，已被报道可引起可能由免疫介导的不良反应。给大鼠给药(每天269微摩尔，连续4天)后，使用酶联免疫吸附试验检测到特异性IgG抗阿莫地喹抗体，该试验使用与金属硫蛋白偶联的阿莫地喹作为抗原。无论给药途径如何，均观察到阳性免疫反应，但抗体滴度的反应强度顺序为腹腔注射>肌肉注射>口服。使用结构相关药物的半抗原抑制实验确定了抗体的特异性，该抗体似乎能识别阿莫地醌的偶联物...
- 解毒剂和急救处理： 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，应考虑经口或经鼻气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑药物治疗肺水肿...。对于严重支气管痉挛，考虑使用β受体激动剂如沙丁胺醇...。监测心律，必要时治疗心律失常...。开始静脉输注D5W/SRP："保持开放"，最小流速。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用丙...
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 面临特殊风险的人群： 使用阿莫地喹后，所有种族都可能出现轻度瘙痒，伴有或不伴有皮疹。然而，据报道非洲人会出现更严重的瘙痒。这种瘙痒有一种奇怪的叮咬或刺痛感，影响全身各部位，包括头皮、手掌和脚底。它通常与荨麻疹或其他任何类型的皮疹无关。服药后几小时内开始，通常持续48至72小时。在持续期间，瘙痒通常严重到无法入睡。所有年龄组都会出现这种瘙痒，但在首次接触药物时经历这种情况并不常见。
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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制造方法：
4,7-二氯喹啉(CID:6866)；2-氨甲基-p-氨基苯酚(CID:5463813)
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