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BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 341 nM,可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。 Information BAY 2416964 BAY 2416964 (compound 192) is a potent and orally active antagonist of aryl hydrocarbon receptor (AhR) with IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential in the treatment of solid tumors. Targets AhR (Cell-free assay) 341 nM In vitro BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression with IC50 of 4.30 nM in a human monocytic U937 cells. In vivo In vivo assays: BAY 2416964 (Example 192) is dissolved in Ethanol/Solutol/Water (10/40/50) and given at 30 mg/kg, QD, p.o.. The efficacy is calculated based on tumor volume. BAY 2416964 (Example 192) is shown to have the potential for solid tumour treatment. Cell Research(from reference) Cell lines:human monocytic U937 cell line Concentrations:3.1 nmol/L, 11 nmol/L, 38 nmol/L, 130 nmol/L, 470 nmol/L, 1.6 pmol/L, 5.7 pmol/L and 20 pmol/L Incubation Time:20 h
中文名称
BAY 2416964
英文名称
BAY 2416964
中文别名
-
英文别名
4-​Pyridazinecarboxamid​e,6-​(4-​chlorophenyl)​-​2,​3-​dihydro-​N-​[(1S)​-​2-​hydroxy-​1-​methylethyl]​-​2-​(1-​methyl-​1H-​pyrazol-​4-​yl)​-​3-​oxo-
CAS号
2242464-44-2
分子式
C18H18ClN5O3
分子量
387.82 g/mol
精确质量
10mM in DMSO
PSA
99.800 Ų
Logp
1.55
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BAY 2416964 10mM in DMSO 1ml

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品牌:麦克林
货号:B793940-1ml
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