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BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID) 和钾通道激活剂,可有效激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2),EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员,但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。 BL-1249 is a nonsteroidal anti-inflammatory agent (NSAID) and a potassium channel activator. BL-1249 potently activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2) with EC50 values of 5.5 μM and 8.0 μM, respectively. BL-1249 extracellular application activates all TREK subfamily members but has no effect on other K2P subfamilies. BL-1249 exhibits more selective for the bladder (EC50 of 1.26 μM) than vascular tissue (EC50 of 21.0 μM). Application: BL-1249 has been used: as an activator of mechano-gated K2P channel in contracted mouse ileum and colon tissues as a TWIK related potassium channel (TREK2) modulator and in U-2 OS osteosarcoma cell line as a TREK1 and TREK2 activator in mice.
中文名称
BL 1249,K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)激活剂, K 2P10.1激活剂
英文名称
BL 1249
中文别名
-
英文别名
5,6,7,8-Tetrahydro-N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-1-naphthalenamine | J-011649 | EX-A7623 | N-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-amine | 1-Naphthalenamine, 5,6,7,8-tetrahydro-N-(2-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl)- | SCHEMBL339107 | BL-12
CAS号
18200-13-0
分子式
C17H17N5
分子量
291.35 g/mol
精确质量
-
PSA
66.500 Ų
Logp
4.100
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BL-1249 98% 5mg

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品牌:麦克林
货号:B911137-5mg
级别: -
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