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CP-673451是一种有效的PDGFR抑制剂,对PDGFR-α和PDGFR-β的IC50值分别为10 nM和1 nM。 CP-673451是一种ATP竞争性抑制剂,被研究用于治疗癌症.与多种其他激酶如VEGFR-1\VEGFR-2\Lck\TIE-2和EGFR相比,该物质对PDGFR-α和PDGFR-β具有高选择性.在PAE-β细胞中,CP-673451可抑制PDGFR-β,IC50值为6.4 nM.CP-673451也可在H526细胞中抑制c-kit,IC50值为1.1 μM.在大鼠C6恶性胶质瘤异种移植模型中,单次口服50 mg/kg的CP-673451可降低大于50%的PDGFR-β磷酸化4小时.此外,CP-673451可在海绵血管生成模型中抑制PDGF-BB诱导的血管生成.并且,CP-673451可在Colo205\LS174T\H460和U87MG异种移植模型中抑制肿瘤生长.该物质也可降低Colo205异种移植物的微血管密度。 CP 673451 is a selective inhibitor of PDGFRα/β with IC50 of 10 nM/1 nM, exhibits >450-fold selectivity over other angiogenic receptors, has antiangiogenic and antitumor activity.

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中文名称

CP-673451,PDGFR抑制剂, KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶抑制剂

英文名称

CP-673451

中文别名

英文别名

1-{2-[5-(2-methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine | NSC89287 | Q27076901 | NSC 89199 | 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-amine | 1-{2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1h-Benzimidazol-1-Yl]quinolin-8-Y

CAS号

343787-29-1

分子式

C24H27N5O2

分子量

417.52 g/mol

精确质量

PSA

78.400 Å²

Logp

3.300

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CP-673451

Name: CP-673451
Brand: 阿拉丁
SKU: C408299-1ml
Price: 1407.5 CNY
Availability: InStock

品牌：阿拉丁

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