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名称
Cobimetinib hemifumarate, 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂
分子类型
小分子
别名
富马酸考比替尼
英文别名
6EXI96H8SV | BIS((3,4-DIFLUORO-2-((2-FLUORO-4-IODOPHENYL)AMINO)PHENYL)(3-HYDROXY-3-((2S)-PIPERIDIN-2-YL)AZETIDIN-1-YL)METHANONE) (2E)-BUT-2-ENEDIOATE | UNII-6EXI96H8SV | Xl-518 hemifumarate | bis[(2S)-2-{1-[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)benzoyl]-
英文名称
Cobimetinib hemifumarate
货号
C648646-5mg
包装规格
5mg
浓度
≥99%
储存温度
2-8°C储存,干燥
运输条件
冰袋运输
产品介绍
Cobimetinib hemifumarate is a novel selective MEK1 inhibitor, and the IC 50 value against MEK1 is 4.2 nM. In Vitro The EC 50 values of Cobimetinib (GDC-0973) for 888MEL and A2058 cells are 0.2 μM, 10 μM, respectivelly. Melanoma cells are treated with EC 50 concentration of MEK and PI3K inhibitors for 24 hours (888MEL: 0.05 μM GDC-0973, 2.5 μM GDC-0941; A2058: 2.5 μM GDC-0973, 2.5 μM GDC-0941). Mitochondrial OXPHOS limits cell death induced by cobimetinib (100 nM) in melanoma with constitutive MAPK activation in A375 cells . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. In Vivo In the NCI-H2122 KRASG12C mutant non-small cell lung carcinoma (NSCLC) xenograft model, treatment with up to 5 mg/kg Cobimetinib (GDC-0973) lead to moderate TGI and at 10 mg/kg approaches tumor stasis . GDC-0973 and GDC-0941 are administered to A2058 tumor-bearing mice daily (QD) or every third day (Q3D) either as single agents or in combination. The population rate constants associated with tumor growth inhibition for GDC-0973 and GDC-0941 are 0.00102 and 0000651 μM -1 h -1 , respectively. Following single doses of GDC-0973 (1, 3, or 10 mg/kg, p.o.) estimated in vivo IC 50 values of %pERK decrease based on tumor concentrations in xenograft mice are 0.78 (WM-266-4) and 0.52 μM (A375). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:MEK1 4.2 nM (IC 50 )
生化机理
Cobimetinib hemifumarate 是一种新型选择性 MEK1 抑制剂，对 MEK1 的 IC 50 值为 4.2 nM。
CAS号
1369665-02-0
分子式
C21H21F3IN3O2.1/2C4H4O4
分子量
589.25 g/mol
PubChem编号
71491931
Isomeric SMILES
C1CCN[C@@H](C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O.C1CCN[C@@H](C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
IIUPAC Name
(E)-but-2-enedioic acid;[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone
INCHI
1S/2C21H21F3IN3O2.C4H4O4/c2*22-14-6-5-13(19(18(14)24)27-16-7-4-12(25)9-15(16)23)20(29)28-10-21(30,11-28)17-3-1-2-8-26-17;5-3(6)1-2-4(7)8/h2*4-7,9,17,26-27,30H,1-3,8,10-11H2;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;;2-1+/t2*17-;/m00./s1
InChi Key
RESIMIUSNACMNW-BXRWSSRYSA-N
Smiles
C1CCNC(C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O.C1CCNC(C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
PubChem CID
71491931
关联CAS
1369665-02-0
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (84.85 mM; Need ultrasonic)
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
8
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
18
可旋转键计数Rotatable Bond Count
10
精确质量Exact Mass
1178.14 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
1178.14 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
204.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
68
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
743.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
3
作用类型
抑制剂
作用机制
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂
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Cobimetinib hemifumarate, 双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2 抑制剂 5mg
品牌：阿拉丁
货号：C648646-5mg
级别： ≥99%
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