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中文名称
环丙沙星
英文名称
1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid
中文别名
环丙沙星 | 西普乐 | 1-环丙烷基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 | 1-环丙基-6-氟-4-氧代-7(1-哌嗪基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸 | 1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸
英文别名
1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylic acid | 1-Cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
CAS号
85721-33-1
分子式
C17H18FN3O3
分子量
331.34
精确质量
-
PSA
72.9
Logp
-1.1
危险属性
- 身体负担： 盐酸环丙沙星口服给药后从胃肠道迅速且良好吸收，几乎不发生首过代谢。作为常规片剂给药的环丙沙星在健康禁食成人中的口服生物利用度为50-85%，药物通常在0.5-2.3小时内达到血清峰浓度。在250-1000毫克的口服剂量范围内，血清峰浓度和血清浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量成正比，且不受性别影响。在健康禁食成人中，单次口服250-、500-、750-或1000-毫克剂量的环丙沙星作为常规片剂或口服混悬液后，平均血清峰浓度分别为0.76-1.5、1.6-2.9、2.5-4.3或3.4-5.4微克/毫升，分别...
- 储存条件： 按照USP-NF中定义，存放在密封、避光的容器中。应按照标签说明处理和储存此材料，以确保产品完整性。
- 处置方法： SRP：在审查时，小量处置的监管标准正在重大修订中，但家庭废药品可按以下方式管理：与湿猫砂或咖啡渣混合，用塑料袋双层包装，丢弃在垃圾中。
- 排放浓度： 在瑞士苏黎世一家市政废水处理厂初级出水的24小时混合样本中检测到浓度为250-370纳克/升的环丙沙星(检测限为50纳克/升)(1)；二级出水的24小时混合样本中含有70-80纳克/升的环丙沙星浓度，表明70-80%在活性污泥处理过程中被去除，残留物排放到环境中(1)。在瑞士一家医院主下水道收集的废水样本中检测到浓度为3-87微克/升的环丙沙星(检测限0.5微克/升)(2)。在瑞士五...
- 暴露途径： 眼部接触；肠外(静脉注射)；口服。口服给药后从胃肠道迅速且良好吸收。绝对生物利用度约为70%，无明显首过代谢损失。
- 有害效应： 主动脉瘤和主动脉夹层与使用氟喹诺酮类药物有关。长期氟喹诺酮治疗和年龄增长是相关风险因素。如果怀疑有主动脉夹层，应立即停用环丙沙星。
- 毒性摘要： 环丙沙星的杀菌作用源于抑制拓扑异构酶II（DNA旋转酶）和拓扑异构酶IV，这些酶是细菌DNA复制、转录、修复、链超螺旋修复和重组所必需的。
- 环境归宿： 大气归宿：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，环丙沙星在25 °C时的估计蒸气压为2.8X10-13 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的环丙沙星可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。水溶液中的环丙沙素易发生光降解(3)，表明该化合物可能易受阳光直接光解(SRC)。
- 预防措施： SRP：在工作区域中存在点源排放或受管制污染物扩散的情况下，应采用局部排气通风。在污染物产生点附近对其进行通风控制，是最大限度减少人员接触空气污染物最经济、最安全的方法。确保局部通风将污染物从工人处移开。
- 健康影响： 皮肤炎症（剥脱性皮炎）
- 肝毒性： 可能性评分：A(已确立但罕见的导致明显肝损伤的原因)。
- 清理方法： 佩戴经批准的呼吸防护设备、化学兼容手套和防护服。使用高效真空吸尘器擦拭或收集溢出物。避免吸入粉尘。将溢出物放入适当标记的容器中处置。清洗溢出区域。
- 主要危害： 未分类
- 特别报告： 喹诺酮类抗菌药物的广泛药理学和临床开发已改善了其抗菌活性、药代动力学特性、毒性和药物相互作用特性。萘啶酸和其他早期喹诺酮类药物因药代动力学差、抗菌谱相对较窄和频繁的不良反应而使用有限。自20世纪80年代开发氟喹诺酮类药物（如诺氟沙星和环丙沙星）以来，这些药物因其广泛的抗菌谱、改善的药代动力学特性和更可接受的安全性概况而大大扩展了临床应用。尽管这些药物的药代动力学和疗效已显著改善，但持续关注的重点是进一步减少...
- 人为污染源： 环丙沙星的生产和使用作为抗生素(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- 环境水浓度： 地表水：在美国地质调查局进行的一项调查中，在1999-2000年期间，从30个州的139个美国溪流采样点网络中提交的115份水样中，检测到环丙沙星，最大浓度为0.03微克/升(中位浓度0.02微克/升，报告水平0.02微克/升)，检出频率为2.6%(1,2)。五大湖水样数据分析表明，环丙沙星的平均检出浓度为0.0158微克/升(3)。在2004年3月、4月和8月期间，从阿肯色州七个选定中北部(森林)和西北部(城市/郊区)溪流的18个站点采集的样本中，环丙沙星检出频率为10%(最小值和最大值分别为0.027和0.039微克/升)；报告的浓度(4)。在1...
- 症状与体征： 使用的主要不良反应是胃肠道刺激，许多抗生素常见。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药物产品》确定了当前上市的处方药产品，包括盐酸环丙沙星，这些产品根据联邦食品、药物和化妆品法案第505节被FDA基于安全性和有效性批准。/盐酸环丙沙星/
- 食物调查价值： 在1997年4月至1999年7月的2年间，对加拿大市场测试的262份进口和国内鸡蛋样本中，有1份检测到环丙沙星，但未进行定量(1)。
- 生态毒性摘录： /现场研究/ ...室外水生微宇宙/暴露于/布洛芬(一种非甾体抗炎药)、氟西汀(一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)和环丙沙星(一种DNA促旋酶抑制抗生素)的组合中，浓度分别为6、10和10微克/升(低处理[LT])；60、100和100微克/升(中处理[MT])；以及600、1,000和1,000微克/升(高处理[HT])。 ...在MT和HT中观察到影响。鱼类死亡率在MT中(<35天)和HT中(<4天)发生。浮游植物在HT中丰度增加，多样性(分类群数量)下降，在MT和LT中也观察到一致的趋势。浮游动物在HT中也显示出丰度增加和多样性下降，...
- 牛奶浓度： 环丙沙星会分泌到人乳中。
- 水/土壤挥发率： 环丙沙星是一种两性化合物，其羧酸基团的pKa值为6.09，哌嗪环上氮的pKa值为8.74(1)；当pH值大于6.09时，酸将主要解离；当pH值小于8.74时，氮将主要质子化(SRC)；因此，从水和湿润土壤表面挥发不是重要的归宿过程(SRC)。基于通过片段常数法(2)估计的2.8X10-13 mm Hg(SRC)蒸气压，环丙沙星预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： 水环境慢性3级(26.5%)
- 环境生物降解性： 使用质量流分析法，进入城市污水处理厂(瑞士苏黎世-Werdhoelzli)的原污水中环丙沙星的平均浓度为427纳克/升，主要通过吸附在污水污泥上被去除(三级出水中浓度为71纳克/升)。在水力停留时间约为8小时的活性污泥反应器中计算得出污泥-废水分配系数(log Kd 4.3)。在甲烷操作条件下，未发生生物降解。环丙沙星在厌氧消化污泥中的平均浓度为3.1毫克/千克，该污泥被应用于苏黎世附近的Reckenholz实验田。该化合物在土壤中表现出持久性(54%砂，21%粉砂，18%粘土，4%有机质，pH 6.7；阳离子交换容量28...
- 土壤吸附/迁移性： 在一项使用德国土壤(1)的批量吸附研究中测得Koc为61,000。根据分类方案(2)，此Koc值表明环丙沙星在土壤中预计是不移动的。环丙沙星是一种两性化合物，羧酸基团的pKa值为6.09，哌嗪环上氮的pKa值为8.74(3)；当pH值大于6.09时，酸主要解离；当pH值小于8.74时，氮主要质子化(SRC)；因此，环丙沙星在任何环境pH值下都具有离子电荷(SRC)；环丙沙星和其他氟喹诺酮羧酸化合物的吸附似乎通过离子键合发生(1)，并且对土壤的高吸附阻止了其渗入地下水或地表水(1)。研究表明t...
- 个人防护装备 (PPE)： 呼吸防护：如果通过涉及空气监测的工业卫生调查确定为必要，应使用NIOSH批准的呼吸器。如果不需要呼吸器，应使用批准的防尘口罩。手套：化学兼容。眼睛防护：安全眼镜或护目镜。防护服：保护暴露的皮肤。
- 人体暴露可能途径： 职业性接触环丙沙星可能发生在环丙沙星生产或使用的工作场所，通过吸入和皮肤接触该化合物。监测数据表明，普通人群可能通过摄入和接触受污染的水而接触环丙沙星。普通人群中对环丙沙星的暴露将发生在那些被给予该药物的人群中。(SRC)
- 环境生物富集作用： 实验表明，当环丙沙星以500 ug/g的浓度添加到土壤中种植大麦和黄瓜时，以及当以10-500 ug/g的浓度添加到土壤中种植生菜时，该化合物会在这些植物中积累(1)。含有高浓度恩诺沙星（从污泥改良土壤中吸收）的各种作物植物很容易将该化合物代谢为环丙沙星(2)。
- 环境非生物降解性： 由于缺乏在环境条件下可水解的官能团，环丙沙星预计不会在环境中发生水解(1)。在使用高压汞灯在313纳米波长下照射pH值从4.0到10.6的环丙沙星水溶液的光降解研究中，环丙沙星具有以下初始半衰期：22分钟(pH 8.6)、40分钟(pH 6.0)、55分钟(pH 4.0)、104分钟(pH 5)和200分钟(pH 10.6)；pH值的变化可通过环丙沙星的两性性质解释，其pKa值为6.09(羧酸)和8.74(哌嗪环上的氮)；在pH 5.0时，光解半衰期随浓度变化如下：1.7小时(0.00005 M)、7.6小时(0.00025 M)和15小时(0.0005 M)。在n...
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 有毒燃烧产品： 火灾条件下释放有毒烟雾。
- 环境归宿/暴露摘要： 环丙沙星的生产和使用作为抗生素可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25 °C时估计蒸气压为2.8X10-13 mm Hg，表明环丙沙星将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相环丙沙星将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。水溶液中的环丙沙星易发生光降解，表明该化合物可能易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于Koc值为61,000，环丙沙星预计是不易移动的。pKa值：羧酸基团为6.09，哌嗪环上的氮为8.74；在pH大于6.09时，酸将主要解离...
- 面临特殊风险的人群： 包括环丙沙星在内的氟喹诺酮类药物与所有年龄段人群的肌腱炎和肌腱断裂风险增加相关。这种风险在通常60岁以上的老年患者、服用皮质类固醇药物的患者以及肾、心脏或肺移植患者中进一步增加。
- 妊娠和哺乳期间的影响： 尚未进行研究以确定服用环丙沙星是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加高于背景风险的出生缺陷几率。一般来说，父亲或精子捐献者接触的物质不太可能增加怀孕的风险。更多信息请参阅MotherToBaby信息单父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
上下游信息
上游信息
制造方法：
2,4-二氯-5-氟苯甲酰氯(CID:2736821)；丙二酸二乙酯(CID:7761)；乙醇镁(CID:164963)；2,4-二氯-5-氟苯甲酰丙二酸二乙酯(CID:13326819)；对甲苯磺酸(CID:6101)；水(CID:962)；2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸乙酯(CID:2774350)；原甲酸三乙酯(CID:31214)；乙酸酐(CID:7918)；环丙胺(CID:69828)；乙醇(CID:702)；二氧六环(CID:122652514)；7-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(CID:483180)；哌嗪(CID:4837)；DMSO(CID:679)；环丙沙星(CID:2764)
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