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中文名称
-
英文名称
7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-1,4-benzodiazepine-2-thione
中文别名
-
英文别名
-
CAS号
36735-22-5
分子式
C17H11ClF4N2S
分子量
386.8
精确质量
-
PSA
47.7
Logp
4
危险属性
- 治疗： 应采用一般支持性措施，静脉输液，并保持气道通畅。可使用去甲肾上腺素或间羟胺对抗低血压。透析价值有限。氟马西尼(Anexate)是一种竞争性苯二氮䓬受体拮抗剂，可用作苯二氮䓬过量的解毒剂。特别是，氟马西尼在逆转苯二氮䓬相关的中枢神经系统抑制方面非常有效，但在逆转呼吸抑制方面效果较差。然而，其使用存在争议，因为它有许多禁忌症。禁忌用于长期使用苯二氮䓬的患者、摄入降低癫痫阈物质的患者，或有心动过速或癫痫病史的患者。A...
- 暴露途径： 口服给药后的生物利用度为29-35%。
- 毒性摘要： 苯二氮卓类非特异性地结合苯二氮卓受体，这影响肌肉松弛、抗惊厥活性、运动协调性和记忆。由于苯二氮卓受体被认为与γ-氨基丁酸-A (GABA<sub>A</sub>)受体偶联，这通过增加GABA对GABA受体的亲和力来增强GABA的作用。抑制性神经递质GABA与位点结合打开氯离子通道，导致细胞膜超极化，防止细胞进一步兴奋。
- 法规信息： 新西兰EPA化学品状态清单：2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-硫酮,7-氯-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1-(2,2,2-三氟乙基)-：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用
- 健康影响： 它们会导致言语不清、定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。
- 肝毒性： 可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。
- 症状与体征： 反弹性失眠和苯二氮䓬戒断综合征。[维基百科]
- 危害类别和分类： 急性毒性 4 (100%)
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 妊娠和哺乳期间的影响： ◉ 对哺乳和母乳的影响
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