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氯甲噻嗪是一种1,3-噻嗪,是1,3-噻烷-4-酮S,S-二氧化物,其中2位的氢被4-氯苯基取代,氮上连接的氢被甲基取代。一种非苯二氮卓类肌肉松弛剂,曾用于焦虑管理和肌肉痉挛治疗,直到1996年因其制造商在全球范围内停产,原因是罕见但严重的皮肤反应。它具有抗焦虑药物、抗精神病药物和肌肉松弛剂的作用。它是一种内酰胺、砜、1,3-噻嗪和单氯苯的成员。
中文名称
氯美扎酮
英文名称
2-(4-chlorophenyl)-3-methyl-1,1-dioxo-1,3-thiazinan-4-one
中文别名
氯美扎酮 | 芬那露
英文别名
CHEBI:3619 | Rilansyl | (+-)-Chlormezanone | (+)-Chlormezanone | 2-(p-Chlorophenyl)tetrahydro-3-methyl-4H-1,3-thiazin-4-one 1,1-dioxide | chlormezanone | CHLORMEZANONE [INN] | Chlormezanonum [INN-Latin] | Suprotan | HSDB 3300 | UNII-GP568V9G19 | Banabil-s
CAS号
80-77-3
分子式
C11H12ClNO3S
分子量
273.74
精确质量
-
PSA
62.8
Logp
1.1
危险属性
  • 毒性摘要: 氯甲噻嗪与中枢苯二氮卓受体结合,该受体与GABA受体变构相互作用。这增强了抑制性神经递质GABA的作用,增加了对上行网状激活系统的抑制,并阻断了网状通路刺激后发生的皮层和边缘系统的唤醒。
  • 相互作用: 氯甲噻嗪可能会降低患者对酒精的耐受性...可能与氯甲噻嗪和中枢神经系统抑制剂(如酒精,吩噻嗪类,巴比妥类,麻醉药,其他精神治疗药物和单胺氧化酶抑制剂)产生协同作用.
  • 生态毒性值: USDA APHIS化学效应:collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^80-77-3$'
  • 症状与体征: 过量症状包括嗜睡、虚弱、恶心、头晕、腹痛、脑水肿和肾小管坏死、高血糖和低血糖、肝损伤、脑病、昏迷和死亡。
  • 人体毒性摘录: ...口服毒性小于甲丙氨酯,氯唑沙宗或美索巴莫...在临床试验中,4653名患者中只有2.3%出现副作用...服用高达10克的过量药物并未导致死亡.即使大量服用也只会产生轻微的副作用.
  • 其他安全信息: 化学品评估:IMAP评估 - 4H-1,3-噻嗪-4-酮,2-(4-氯苯基)四氢-3-甲基-, 1,1-二氧化物:人类健康I级评估
  • 危害类别和分类: 急性毒性 4 (100%)
  • 非人体毒性摘录: IN CHRONIC LAB STUDIES ONLY ADVERSE EFFECT NOTED WAS ATAXIA, @ HIGHEST DOSAGE LEVEL.
  • 致癌物分类: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
  • 药物性肝损伤: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
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货号:C792864-1ml
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