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Information CNX-2006 is a novel irreversible mutant-selectiveEGFRinhibitor withIC50of Targets mutant EGFR In vitro CNX-2006 is a novel irreversible EGFR tyrosine kinase inhibitor, specifically inhibits activating mutations of EGFR as well as the T790M mutation while having very weak inhibition at wild-type EGFR. In in vitro modeling of acquired resistance, continuous CNX-2006 treatment on drug-sensitive EGFR mutant cells leads to resistance more slowly than erlotinib. Dose escalation with CNX-2006 leads to differential effects in different lines, but does not select for T790M-mediated resistance. CNX-2006 resistent cells shows increased expression of EMT markers and MMP9. In vivo CNX-2006 is effective in H1975 (EGFR L858R/T790M) xenograft model. Cell Research(from reference) Cell lines:HEK293 Concentrations:~1000 nM Incubation Time:6 h
中文名称
CNX-2006
英文名称
CNX-2006
中文别名
-
英文别名
2-Propenamide,N-[3-[[2-[[4-[[1-(2-fluoroethyl)-3-azetidinyl]amino]-2-methoxyphenyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
CAS号
1375465-09-0
分子式
C26H27F4N7O2
分子量
545.53 g/mol
精确质量
10mM in DMSO
PSA
103.000 Ų
Logp
5.15
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品牌:麦克林
货号:C873036-5mg
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