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中文名称
西替利嗪, H 1 受体拮抗剂
英文名称
2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid
中文别名
-
英文别名
AC-170 | P071 | 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)-phenyl-methyl]piperazin-1-yl]ethoxy]acetic acid dihydrichloride | Prestwick1_000503 | SBI-0206838.P001 | SCHEMBL4176 | Cetirizine-D8 | HMS3370I19 | Ziptek | [2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenyl methyl]-1-piperazinyl] et
CAS号
83881-51-0
分子式
C21H25ClN2O3
分子量
388.9
精确质量
-
PSA
53
Logp
1.7
危险属性
- 治疗： 如果发生过量，治疗应为对症或支持性，同时考虑任何同时服用的药物。西替利嗪没有已知的特定解毒剂。(L1712)
- 储存条件： 储存于 20-25 °C（68-77 °F）；允许在 15-30 °C（59-86 °F）范围内波动
- 处置方法： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- 暴露途径： 口服；西替利嗪的平均血浆峰浓度(Cmax)为114 ng/mL，在给药后2.2小时(Tmax)时观察到。
- 有害效应： * 西替利嗪不应与 Erdafitinib（一种 P-糖蛋白（ABCB1、MDR1）抑制剂）同时使用。
- 毒性摘要： 西替利嗪与组胺竞争效应细胞表面的 H<sub>1</sub>-受体结合位点，从而抑制组胺性水肿、潮红和瘙痒。嗜睡发生率低可归因于西替利嗪穿透中枢神经系统的能力降低，这是由于乙胺侧链上的羧基亲脂性较低。
- 环境归宿： 大气归宿：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，西替利嗪在 25 °C 时的估计蒸气压为 3.0X10-11 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，预计将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的西替利嗪可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。西替利嗪不含在波长>290 nm处发色的生色团(3)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- 相互作用： 研究了组胺 H(1)-拮抗剂西替利嗪的药代动力学，以及预先使用抗寄生虫大环内酯类伊维菌素对西替利嗪药代动力学的影响。在马口服给予西替利嗪 0.2 mg/kg 体重后，平均终末半衰期为 3.4 小时（范围 2.9-3.7 小时），最大血浆浓度为 132 ng/mL（101-196 ng/mL）。达到最大血浆浓度的时间为 0.7 小时（0.5-0.8 小时）。在给予西替利嗪前 1.5 小时口服伊维菌素（0.2 mg/kg 体重）不影响其药代动力学。然而，在给予西替利嗪前 12 小时预先使用伊维菌素使血浆浓度-时间曲线下面积增加了 60%。最大血浆浓度、终末半衰期和平均滞留时间也显著增加...
- 健康影响： 已有服用 ZYRTEC（西替利嗪）过量的报告。一名成年患者服用了 150 mg ZYRTEC（西替利嗪），患者嗜睡但没有显示任何其他临床体征或异常的血液化学或血液学结果。一名 18 个月大的儿科患者服用了过量的 ZYRTEC（西替利嗪）（约 180 mg），最初观察到烦躁不安；随后出现嗜睡。(L1712)
- 人为污染源： 西替利嗪的生产和使用作为抗组胺药(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- 环境水浓度： 虽然未找到关于西替利嗪的具体数据(SRC, 2009)，但文献表明，一些来自人和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全去除，因此会被排放到接收水域(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能会降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能会被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。
- 症状与体征： 嗜睡(困倦或不寻常的困倦)、不安、易怒。
- FDA要求： 《具有治疗等效性评价的批准药物产品清单》确定了当前上市的非处方药产品，包括西替利嗪盐酸盐，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第 505 条由 FDA 基于安全性和有效性批准的。/西替利嗪盐酸盐/
- 水/土壤挥发率： pKa1、pKa2 和 pKa3 的估计值分别为 2.7、3.6 和 7.6(1)，表明西替利嗪将在 pH 值为 5 至 9 时以离子形式存在(2)，因此从水和湿润土壤表面挥发预计不是重要的归宿过程。基于从碎片常数法(3)确定的估计蒸气压 3.0X10-11 mm Hg(SRC)，西替利嗪预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- 危害类别和分类： 急性毒性 4（100%）
- 非人体毒性摘录： /遗传毒性/ 西替利嗪在Ames试验中无致突变性，在小鼠淋巴瘤和体内大鼠微核试验中无染色体断裂性。
- 土壤吸附/迁移性： 西替利嗪的Koc估计值为200(SRC)，使用log Kow 1.70(1)和回归推导方程(2)计算。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明西替利嗪在土壤中预计具有中等迁移性。pKa1、pKa2和pKa3的估计pKa值分别为2.7、3.6和7.6(4)，表明该化合物将在环境中以离子形式存在，并且离子通常比其中性形式更容易吸附到含有有机碳和粘土的土壤中(5)。
- 人体暴露可能途径： 在西替利嗪生产或使用的工作场所，通过吸入和皮肤接触可能发生西替利嗪的职业暴露。一般人群对西替利嗪的接触可能仅限于服用 Zyrtec（一种抗组胺药）的人。(SRC)
- 环境生物富集作用： 根据log Kow 1.70(1)和回归推导方程(2)，计算得到西替利嗪在鱼类中的估计BCF值为3(SRC)。根据分类方案(3)，此BCF值表明在水生生物中生物富集的可能性低(SRC)。
- 环境非生物降解性： 西替利嗪预计不会在环境中发生水解，因为它缺乏在环境条件下可水解的官能团(1)。西替利嗪不含在波长>290 nm处发色的生色团(1)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- 致癌物分类： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- 药物性肝损伤： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- 环境归宿/暴露摘要： 西替利嗪的生产和使用作为抗组胺药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25 °C时估计蒸气压为3.0X10-11 mm Hg，表明西替利嗪将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的西替利嗪将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。西替利嗪不含有在波长>290 nm处发色的发色团，因此预计不会受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc值为200，西替利嗪预计具有中等迁移性。pKa1、pKa2和pKa3的估计pKa值分别为2.7、3.6和7.6，表明该化合物将在环境中以离子形式存在，离子...
- 妊娠和哺乳期间的影响： 一份报告表明，长期使用西替利嗪等抗组胺药可能会降低精子计数。然而，这尚未得到证实。一般来说，父亲或精子捐赠者接触的物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅MotherToBaby信息表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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制造方法：
羟嗪（CID:3658）；西替利嗪（CID:2678）
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